Прогинова

Состав

1 драже (таблетка) препарата Прогинова включает 2 мг эстрадиола валерата.

Дополнительно: 46,25 мг моногидрата лактозы; 3 мг повидона 25000; 26,2 мг кукурузного крахмала; 2,4 мг талька; 33,54 мг кристаллической сахарозы; 0,15 мг стеарата магния; 3,719 мг макрогола 6000; 0,323 мг повидона 700000; 14,572 мг осажденного карбоната кальция; 0,205 мг 85% глицерола; 7,104 мг талька, 0,411 мг диоксида титана; 0,075 мг монтангликолевого воска; 0,051 мг индигокармина.

Форма выпуска

Лечебное Прогинова производится в форме драже (таблеток) №21 в пачке.

Фармакологическое действие

Восполняющее недостаток эндогенных эстрогенов (эстрогенное).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эстрадиола валерат, являющийся активным ингредиентом препарата Прогинова, представляет собой эстроген (женский половой гормон), который при приеме перорально (внутрь) преобразуется в организме человека в естественный для него 17β-эстрадиол. При приеме данного препарата фактически не регистрируется изменение гормонального синтеза в самом организме и не наблюдается подавления процесса выхода из яичника яйцеклетки, в связи с чем применение препарата Прогинова и овуляция являются совместимыми.

Функция экзогенного (полученного извне) эстрадиола заключается в восполнении недостатка женских эстрогенов, отмечаемого после формирования менопаузы, и в обеспечении эффективной терапии вегетативной и психо-эмоциональной климактерической симптоматики (включая приливы, мышечные и суставные боли, гипергидроз, снижение либидо, нарушение сна, кардиалгии, высокую нервную возбудимость, головные боли, раздражительность, головокружение, сердцебиение). Также препарат способствует снижению проявлений инволюции кожных покровов и слизистых оболочек, в особенности, что касается мочеполовой системы (включая раздражение и сухость во влагалище, недержание мочи, болезненность полового акта).

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) с адекватно подобранной дозировкой эстрогена, как раз наличествующей в лекарственном средстве Прогинова, в период постменопаузы благоприятствует снижению костной резорбции, а также тормозит или полностью нивелирует потерю костной ткани. Было доказано положительное воздействие длительной ЗГТ по отношению к риску возникновения у женщин в постменопаузе переломов костей периферии. В случае прекращения ЗГТ наблюдали темпы уменьшения костной массы пациенток, сопоставимые с показателями, присущими периоду времени, наступающему сразу после менопаузы. Однако и полного восстановления костной ткани до предклимактерических значений при проведении ЗГТ доказано не было.

Благотворное влияние ЗГТ также наблюдалось по отношению к плотности кожи, концентрации коллагена в кожных покровах и даже в части замедления процессов образования морщин. Проведение такой терапии приводит к уменьшению уровней ЛПНП и общего холестерина и к увеличению содержания ЛПВП и триглицеридов. Присоединение к лечению гестагена в определённой степени может препятствовать влиянию эстрадиола на процессы метаболизма. В общей сложности метаболические эффекты проводимой ЗГТ расцениваются как положительные и способствующие снижению риска формирования сердечно-сосудистых патологий у женщин в период постменопаузы.

При прохождении терапии с применением Прогиновы женщинами с не удаленной маткой, с целью снижения у них возможной гиперплазии эндометрия и возникновения аденокарциномы, показан параллельный прием гестагена (сдерживающего фактора для роста эндометрия) на протяжении не менее 10-ти суток в каждом цикле.

При приеме эстрадиола валерата перорально (внутрь) наблюдается его быстрая и практически полная абсорбция. В процессе абсорбции и первого прохождения стероидного эфира сквозь печень происходит его расщепление на валериановую кислоту и эстрадиол, который, в свою очередь, подвергается дальнейшим значительным преобразованиям до эстрона сульфата, эстриола, эстрона и пр. Биодоступность эстрадиола при внутреннем приеме равняется лишь 3%, в независимости от принимаемой параллельно пищи.

Сывороточная Cmax эстрадиола примерно составляет 30 пг/мл и фиксируется уже через 4-9 часов после его перорального приема, затем снижается и через 24 часа становится вдвое меньше (15 пг/мл).

Эстрадиол в основном связывается с белками альбумин и глобулин, которые связывают половые стероиды (ГСПС). Сывороточная эстрадиоловая свободная фракция составляет приблизительно 1-1,5%, в отличие от фракции связанного ГСПС вещества, равняющейся 30-40%. При одноразовом в/в введении эстрадиола его кажущийся Vd находится на уровне 1 л/кг.

После завершения процесса гидролиза валерата эстрадиола дальнейшие его метаболические преобразования идентичны эндогенному эстрадиолу. Основным органом, принимающим участие в его метаболизме, является печень, дополнительная биотрансформация происходит в почках, кишечнике, органах-мишенях и мышцах скелета. Данные процессы приводят к выделению эстриола, эстрона, катехолестрогенов и их глюкуронидных и сульфатных конъюгатов, обладающих значительно меньшей эстрогенной эффективностью или вообще без таковой.

Сывороточный клиренс эстрадиола, при его однократном в/в введении, довольно вариабельный и находится в диапазоне 10-30 мл/мин/кг. Некоторое количество эстрадиола экскретируется с желчью и проходит через кишечно-печеночную рециркуляцию. Продукты метаболизма эстрадиола в основном выводятся почками в форме глюкуронидов и сульфатов.

Сывороточная концентрация эстрадиола при многократном парентеральном применении вдвое превосходит его плазменный уровень, наблюдаемый при его единичном введении. Минимальный сывороточный уровень эстрадиола равняется 30 пг/л, а максимальный — 60 пг/л. Концентрации продуктов метаболизма эстрадиола превосходят концентрацию основного препарата (эстрона приблизительно в 8 раз, сульфата эстрона примерно в 150 раз). При прекращении терапии Прогиновой уровни эстрона и эстрадиола возвращаются к первичным значениям на протяжении 2-3-х суток.

Показания к применению

Применение лечебного средства Прогинова показано:

• для проведения ЗГТ в случае диагностированного недостатка эстрогенов, происшедшего вследствие наступления стерилизации или естественной менопаузы;
• при наблюдаемых инволютивных изменениях мочеполовой системы и кожных покровов, климактерических расстройствах и депрессивных состояниях, связанных с менопаузой;
• с целью профилактики прогрессирования остеопороза в постменопаузе.

Противопоказания

Назначать ЗГТ с применением препарата Прогинова запрещено при:

• влагалищных кровотечениях невыясненной природы возникновения;
• тромбоэмболии или артериальном тромбозе (включая проявления инсульта и инфаркта миокарда);
• беременности;
• раке молочной железы (включая подозрения на его формирование);
• тромбозе глубоких вен, находящемся в стадии обострения;
• кормлении грудью;
• наблюдаемой тромбоэмболии (включая указания на нее в анамнезе);
• гормонозависимом злокачественном образовании или гормонозависимых предраковых патологиях (включая подозрения на возможность развития данных болезненных состояний);
• выраженной гипертриглицеридемии;
• любых опухолях печени (злокачественных, доброкачественных), диагностированных в настоящее время или наблюдаемых в анамнезе;
• повышенной персональной чувствительности к любому из ингредиентов таблеток;
• тяжелых печеночных патологиях;
• высокой вероятности тромбозов вен;
• непереносимости сахаров;
• до 18-ти лет.

В случае возникновения какого-либо из вышеперечисленных болезненных состояний во время проведения ЗГТ необходимо незамедлительно прекратить лечение.

С особой осторожностью назначают Прогинову при:

• проявлениях холестатической желтухи;
• артериальной гипертонии;
• эндометриозе;
• сахарном диабете;
• миоме матки;
• врожденных гипербилирубинемиях (включая синдромы Ротора, Дубина-Джонсона, Жильбера).

Побочные действия

• изменение веса (в ту или иную сторону);
• явления гиперчувствительности;
• вздутие живота;
• снижение настроения;
• мышечные спазмы;
• тошнота/рвота;
• чувство тревоги;
• сыпь/зуд;
• изменение либидо (в ту или иную сторону);
• диспепсия;
• акне;
• головные боли;
• гирсутизм;
• головокружение;
• узловатая эритема;
• вагинальные выделения;
• мигрень;
• отеки;
• нарушение зрения;
• дисменорея;
• непереносимость используемых контактных линз;
• слабость;
• сердцебиение;
• крапивница;
• боли в животе;
• влагалищные, маточные кровотечения (включая мажущие выделения);
• повышение чувствительности или болезненность молочных желез;
• симптомокомплекс ПМС.

При приеме таблеток Прогинова иногда отмечали побочные эффекты, проявляющиеся возникновением тромбоэмболий и тромбозов глубоких вен.

При продолжительной монотерапии препаратами эстрогенов повышается риск формирования рака эндометрия или гиперплазии.

По результатам проведения наблюдательных и клинических исследований было выявлено повышение относительного риска возникновения опухолей молочной железы в отношении женщин, проходящих ЗГТ (включая прием Прогиновы) на протяжении нескольких лет.

Прием половых гормонов (включая эстрадиол) в редких случаях способствовал развитию доброкачественных новообразований, еще реже формированию злокачественных опухолей печени. В единичных случаях данные новообразования приводили к внутрибрюшному кровотечению, могущему представлять угрозу для жизни пациента.

У некоторых предрасположенных к этому женщин при приеме эстрогенов отмечали возникновение желчнокаменной болезни.

Наличествуют ограниченные данные по вероятному увеличению риска деменции у пациенток после 65-ти лет, начинающих ЗГТ.

Иногда наблюдали проявления хлоазмы, в особенности у женщин с данной патологией в анамнезе при предшествующей беременности.

У пациенток с наследственной предрасположенностью к ангионевротическим отекам может возникать или ухудшаться симптоматика отека Квинке.

Прогинова, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Прогиновы рекомендует пероральный прием драже (таблеток) препарата в целом виде, запивая небольшим объемом воды.

В случае приема препарата женщинами с не удаленной маткой и продолжающимися менструациями, к терапии в комплексе с каким-либо гестагеном необходимо приступать в начале менструального цикла, а именно в первые 5 суток. Пациенткам с достаточно редкими менструациями, как и женщинам в постменопаузе, можно назначать лечение в любое время, предварительно исключив возможную беременность.

Каждый блистер (первичная упаковка) включает 21 драже и соответственно рассчитан на проведение 21-дневного курса терапии с ежесуточным приемом 1-ой таблетки. После каждого такого терапевтического курса (21 день) допускают возможность перерыва в лечении, который в среднем занимает 1 неделю (для циклической ЗГТ), или продолжают ежедневный прием драже (для непрерывной ЗГТ). В этом случае первое драже из нового блистера необходимо принять на следующий день после того, как закончились таблетки Прогинова в предыдущем блистере.

Женщинам, у которых перед началом лечения с применением Прогиновы не была удалена матка, рекомендуют параллельно принимать адекватный гестагенный препарат. Для циклической комбинированной ЗГТ гестаген принимают на протяжении 10-14-ти суток через каждые 28 дней терапии, а для непрерывной комбинированной ЗГТ – вместе с каждым последующим драже эстрогена.

Прием таблеток Прогинова можно осуществлять в любое удобное женщине время суток, однако с сохранением конкретного ежедневного времени приема каждого последующего драже. В случае случайного пропуска приема очередной таблетки ее следует принять на протяжении ближайших 12-24 часов. При более продолжительном перерыве в терапии возможно развитие кровотечения.

Передозировка

При приеме доз Прогиновы, многократно превосходящих терапевтическую суточную дозировку, серьезных негативных проявлений выявлено не было. Симптоматика такой передозировки обычно ограничивается тошнотой с возможной рвотой и возникновением вагинального кровотечения.

Специфического антидота к эстрадиолу не существует. Проводимое лечения подобных состояний должно соответствовать наблюдаемым негативным проявлениям.

Взаимодействие

В случае назначения ЗГТ с применением Прогиновы, женщине необходимо прекратить использовать гормональные контрацептивы (при их предыдущем приеме). При необходимости можно рекомендовать пациентке негормональные противозачаточные препараты или методы.

Продолжительная терапия препаратами, являющимися индукторами печеночных ферментов (включая некоторые антимикробные и противосудорожные лечебные средства) может повышать клиренс половых гормонов и уменьшать их клиническую эффективность. К препаратам с подобными индуцирующими печеночные ферменты свойствами относят: Карбамазепин, барбитураты, гидантоины, Примидон и Рифампицин, а также предположительно: Фелбамат, Окскарбазепин, Гризеофульвин и Топирамат. Наиболее выраженная индукция печеночных ферментов, как правило, наблюдается через 2-3 недели после начала лечения и может сохраняться на протяжении 4-х недель после отмены терапии.

В некоторых редких случаях параллельное проведение антибиотикотерапии (например, препаратами тетрациклинового и пенициллинового ряда) может привести к снижению концентрации эстрадиола.

Лечебные средства, в значительной мере подвергающиеся процессу конъюгации (Парацетамол и ему подобные препараты), могут повышать биодоступность эстрадиола по причине конкурентного ингибирования процессов конъюгации во время всасывания препарата.

Вследствие воздействия ЗГТ на толерантность человеческого организма к глюкозе, в некоторых случаях может наблюдаться изменение потребности пациентки в инсулине и/или в оральных антидиабетических средствах.

Условия продажи

Лечебное средство Прогинова продается только при предъявлении рецепта.

Условия хранения

Максимально допустимым температурным показателем хранения препарата является температура 30 °C.

Срок годности

С момента производства таблеток – 5 лет.

Особые указания

В случае назначении ЗГТ пациенткам, в анамнезе которых отслеживается выраженный фактор риска возникновения тромбоза или сумма менее весомых факторов риска тромбообразования, необходимо учитывать вероятность взаимного усиления эффектов данных факторов и проводимого лечения по отношению к формированию тромбозов. В таких случаях общее значение наблюдаемых факторов риска увеличивается. При наличии у пациентки высокого риска возможности развития тромбозов назначение Прогиновы противопоказано.

Перед началом ЗГТ и в последующем на всем этапе проведения лечения, через приблизительно равные промежутки времени (не реже 1 раз в полгода), пациентке следует назначать гинекологический осмотр и исследование молочных желез, а также измерять АД и в случае необходимости проводить прочие тесты.

Женщины, страдающие пролактиномой и принимающие Прогинову, на всем этапе ЗГТ должны проходить периодический медицинский осмотр с определением уровня пролактина.

При необходимости проведения ЗГТ по отношению к пациенткам с одним или несколькими болезненными состояниями, перечисленными ниже, может потребоваться постоянное и внимательное врачебное наблюдение. В связи с этим в случае обнаружения у себя, по меньшей мере, одного из данных состояний, женщина обязана сообщить об этом своему врачу до начала приема Прогиновы.

Болезненные состояния, требующие особой осторожности проведения ЗГТ:

• фибромиома матки;
• эпилепсия;
• малая хорея;
• эндометриоз (присутствующих или перенесенный в прошлом);
• системная красная волчанка;
• патологии желчного пузыря и/или печени (после предшествующего гепатита назначение Прогиновы возможно только по прошествии 6-ти месяцев, при полной нормализации всех печеночных функций);
• отосклероз;
• желтуха (наблюдаемая при минувшей беременности или предыдущей терапии половыми гормонами);
• порфирия;
• сахарный диабет;
• повышенный уровень сывороточных триглицеридов;
• артериальная гипертония;
• мигрень;
• хлоазма (присутствующая или перенесенная в прошлом);
• бронхиальная астма;
• мастопатия;
• высокая вероятность тромбоза вен.

Риск возможного формирования тромбоза вен увеличивается с возрастом, а также при избыточном весе, варикозе и указаниях на него в семейном анамнезе.

Временное повышение риска образования тромбоза глубоких вен наблюдается у пациенток, перенесших серьезные травмы, оперативные вмешательства, или находящихся в состоянии длительной неподвижности. В случае планирования каких-либо операций на фоне проведения ЗГТ, пациентка обязана сообщить об этом своему лечащему врачу заранее (за 4-6 недель).

Проводить ЗГТ с целью профилактики инсульта или инфаркта не рекомендуют.

Нижеприведенные предупреждения относятся ко всем препаратам, используемым в ЗГТ, включая и лекарственное средство Прогинова.

В случае монотерапии эстрогенами, в особенности при их продолжительном применении, возрастает вероятность формирования рака маточной слизистой оболочки (рака эндометрия). При сохраненной у пациентки матке следует проводить ЗГТ в комплексе с препаратами, снижающими такой риск, для чего назначают Прогинову с параллельным приемом гестагенных препаратов.

Женщина, наблюдающая у себя на фоне применения Прогиновы, частые прорывные или нерегулярные кровотечения, должна поставить в известность об этом своего лечащего врача.

По результатам нескольких проведенных исследований было доказано некоторое возрастание эпизодов формирования рака молочной железы у женщин, проходящих ЗГТ, в сравнении с их ровесницами, не принимающими гормональные препараты. Относительный риск возникновения данной патологии возрастает с увеличением времени проведения монотерапии эстрогенами, однако может быть сниженным или отсутствовать полностью. Тенденция к увеличению риска формирования опухолей молочных желез практически идентична относительно женщин с алкоголизмом, ожирением или более поздним развитием естественного климакса. Повышенная вероятность возникновения такого рака постепенно снижается до среднестатистического показателя на протяжении первых лет после отказа от ЗГТ.

Проведение ЗГТ также способствует повышению маммографической плотности женских молочных желез, что может негативно отразиться на рентгенологическом определении раковой опухоли молочной железы и иногда требует применения альтернативных методов выявления онкологических заболеваний.

В процессе проведения эпидемиологического исследования наблюдали незначительное повышение риска формирования рака яичников у пациенток, находящихся на заместительной эстрогенной терапии на довольно длительном промежутке времени (более 10-ти лет). Одновременно анализ 15-ти других исследований не продемонстрировал повышение такого риска. На данное время эти данные являются спорными.

В единичных случаях при приеме препаратов, включающих половые гормоны, отмечали возникновение доброкачественных новообразований печени, злокачественные опухоли данного органа встречались еще реже. Иногда кровотечения из таких опухолевых образований в брюшную полость несли в себе угрозу для жизни пациентки. Связь таких отрицательных явлений с проводимой ЗГТ не была доказана. Несмотря на то, что возникновение таких эпизодов маловероятно, в случае обнаружения у себя необычных негативных ощущений вверху живота, продолжающихся на протяжении довольно длительного промежутка времени, пациентка должна сообщить о них своему врачу.

Также пациентка обязана проинформировать лечащего врача о любом выявлении у себя следующих болезненных состояний:

• внезапные слуховые и зрительные нарушения;
• флебит (воспаление вен);
• необычно тяжелые и/или частые головные боли;
• впервые развившийся приступ мигрени (с проявлениями тошноты и пульсирующей боли и с предшествующим нарушением функции зрения);
• ухудшение приступов уже имеющейся мигрени.

В случае формирования тромбоза на фоне применения Прогиновы или даже подозрения на возможность его возникновения необходимо незамедлительно прервать лечение и пройти медицинское обследование.

Настораживающими проявлениями возможного образования тромбозов являются:

• неожиданная нехватка воздуха;
• кашель, сопровождающийся кровью;
• потеря сознания;
• необъяснимые боли в конечностях и/или их быстрая отечность.

Немедленного прекращения приема таблеток Прогинова требуют развитие желтухи и выявление беременности.

При терапии с использованием половых гормонов могут происходить ошибки в результатах некоторых проводимых лабораторных исследований. В случае необходимости проведения любого клинического исследования нужно проинформировать врача о приеме препарата Прогинова.

Лечебное средство Прогинова не может рассматриваться в качестве противозачаточного средства. При необходимости применения контрацепции женщине нужно использовать негормональные способы или средства (исключая температурный и календарный метод). При первом подозрении на возможную беременность прием драже Прогиновы приостанавливают вплоть до исключения или подтверждения беременности.

Данные о необходимости корректировки дозировочного режима Прогиновы при терапии пожилых пациенток (после 65-ти лет) отсутствуют. Есть ограниченные ссылки на возможность увеличения риска проявления деменции у женщин 65-ти лет и старше, начинающих ЗГТ. В случае необходимости назначения Прогиновы пациенткам старше 65-ти лет врачу следует проявлять осторожность.

Применение лекарственного средства Прогинова у пациенток с патологиями печени/почек не изучалось. По некоторым данным нет необходимости корректировки дозировок Прогиновы при данных патологиях.

Аналоги

Cинэстрол

Климара

Колпотрофин

Фолликулин

Эстрофем

Эстрожель

Эстриол

Дивигель

Овестин

Микрофоллин

• Колпотрофин;
• Овестин;
• Эстрокад;
• Синэстрол;
• Климен;
• Эстровагин;
• Овипол Клио;
• Эльвагин;
• Этинилэстрадиол;
• Фолликулин;
• Паузогест;
• Эстерлан.

Синонимы

• Климара;
• Дивигель;
• Эстрофем;
• Меностар;
• Эстрожель.

Дивигель или Прогинова – что лучше?

Сравнение этих двух препаратов в принципе сводится к их лекарственной форме, так как активный ингредиент и основное действие данных лечебных средств идентично. Драже (таблетки) Прогинова и гель Дивигель содержат эстрадиол, назначаются при одних и тех же болезненных состояниях и отличаются лишь способом применения (гель наносится наружно, а таблетки принимаются перорально). Зачастую схема проведения ЗГТ включает последовательное применение обоих препаратов с изначальным приемом таблеток и плавным переходом на использование геля. В данном случае назначение одного из этих лекарственных средств или их последовательное применение должно базироваться на индивидуальных особенностях женского организма и его ответа на способ введения препарата.

Детям

Лечебное средство Прогинова не назначается до 18-ти лет.

С алкоголем

По большому счету Прогинова и алкоголь малосовместимы. Во время проведения ЗГТ чрезмерное употребление напитков, включающих алкоголь, может привести к повышению уровня циркулирующего активного ингредиента препарата – эстрадиола.

При беременности (и лактации)

Официальная инструкция к препарату запрещает назначение Прогиновы беременным и кормящим женщинам, а в случае наступления беременности при приеме лекарства рекомендуют прервать проводимую терапию, из чего можно сделать вывод, что Прогинова и беременность несовместимы.

Совсем противоположная ситуация прослеживается при использовании препарата Прогинова при планировании беременности, где данное лекарственное средство применяется достаточно давно и довольно успешно, как при обычной подготовке женщины к зачатию, так и при беременности после ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение). Дело в том, что действующее вещество таблеток – эстрадиол – активно восполняет дефицит этого эндогенного гормона в женском организме, способствует утолщению маточного эндометрия, подготавливает общий гормональный фон к зачатию и вынашиванию. Клинически доказано, что Прогинова и овуляция полностью совместимы. Терапевтические дозировки эстрадиола не мешают, а чаще всего наоборот помогают ормальному созреванию, выходу яйцеклетки и ее закреплению в эндометрии матки, что во многих случаях приводит к долгожданному зачатию и полноценному вынашиванию плода.

Отзывы о Прогинове

Лекарственное средство Прогинова, отзывы врачей о которой в отношении ее ключевого действия в основном носят положительный характер, является одним из самых назначаемых гормональных препаратов для женщин в период постменопаузы. В большинстве случаев ЗГТ с его применением благотворно влияет на все аспекты женского здоровья после наступления климакса и помогает преодолеть многие негативные явления, связанные с прекращением менструаций и изменением гормонального фона.

Отзывы о Прогинове при планировании беременности не столь однозначны и включают в себя как положительные, так и отрицательные моменты проведения такой терапии в зависимости от персонального ответа женского организма на поступление эстрадиола извне. В этом случае эффективность, как и проявления побочных действий Прогиновы, сугубо индивидуальны и могут быть выяснены только в ходе проводимого лечения.

Цена Прогиновы, где купить

Средняя цена Прогиновы колеблется в районе 380 рублей.

Отзывы