Празиквантел

Празиквантел Структурная формула

Описание актуально на 15.10.2015

  • Латинское название: Praziquantelum
  • Код АТХ: P02BA01
  • Химическая формула: C19H24N2O2
  • Код CAS: 55268-74-1

Химическое название

2-(Циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4H-пиразино[2,1-а] изохинолин-4-он

Химические свойства

Празиквантел – это противогельминтное средство широкого спектра действия, которое входит в перечень важнейших и жизненно необходимых препаратов. Лекарство эффективно против взрослых ленточных червей, их личинок и дигенетических сосальщиков.

Молекулярная масса средства = 312,4 граммам на моль. Вещество синтезируют в виде горького белого кристаллического порошка, который хорошо растворяется в диметилсульфоксиде, этаноле и хлороформе. Соединение гигроскопично, плохо растворимо в воде.

Препараты на основе данного вещества выпускают в форме обычных таблеток или таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Антигельминтное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство значительно увеличивает способность полунепроницаемых мембран клеток паразитов (гельминтов) пропускать ионы кальция. В результате чего происходит генерализованное сокращение мускулатуры, переходящее в стойкий паралич, затем гельминты погибают. Также под действием препарата происходит вакуолизация и серьезные повреждения эпителиальной ткани тела червя. Это приводит к увеличению уязвимости паразита, его уничтожению иммунной системой человека и разрушению оболочки под действием пищеварительных ферментов.

Несмотря на то, что средство обладает небольшой биологической доступностью, после приема таблеток действующее вещество полно и быстро усваивается организмом. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 60-180 минут. Степень связывания с белками плазмы крови составляет до 80%. Метаболизируется лекарство в печени, при это образуются неактивные поли- и моногидроксилированные метаболиты.

Период полувыведения составляет от 0,8 до 1,5 часа для Празиквантела и до 6 часов для его неактивных метаболитов. Выводится лекарство через почки, незначительная его часть – с каловыми массами.

Показания к применению

Празиквантел назначают:

  • при шистосомозах (кишечника и мочеполовой системы);
  • для лечения цестодоз кишечника (тениоза, гименолепидоза, тениаринхоза, дифиллоботриоза);
  • при трематодозах (клонорхозе, метагонимозе, описторхозе, парагонимозе, фасциолопсидозе и т.д.);
  • пациентам с нейроцистицеркозом.

Противопоказания

Лекарственное средство не используют:

С осторожностью препарат назначают:

  • детям младше 4 лет;
  • при печеночной недостаточности, в том числе при цистицеркозе печени;
  • женщинам в 1 триместре беременности;
  • во время кормления грудью.

Побочные действия

Побочные реакции, возникающие в процессе лечения препаратом, могут развиться под влиянием действующего вещества, инфекции или вследствие реакции организма на гибель гельминтов. Установить точную причину обычно бывает сложно.

В процессе лечения Празиквантелом наблюдаются:

  • болезненные ощущения в животе, рвота, понос, тошнота, снижение аппетита;
  • лихорадка, миалгия, астения;
  • головные боли, сонливость, повышение судорожной активности и головокружение;
  • аллергические реакции местного характера (крапивница, высыпания на коже), полисерозит (редко);
  • лечение нейроцистицеркозаменингизм, рост внутричерепного давления, нарушения мышления, гипертермия;
  • повышение уровня ферментов печени (редко).

Празиквантел, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Суточная дозировка, схема и продолжительность лечения зависит от возбудителя и лекарственной формы.

Согласно инструкции на Празиквантел таблетки принимают внутрь. Если они покрыты кишечнорастворимой оболочкой, то их нельзя разделять или разжевывать. Таблетки глотают целиком перед едой или во время еды, запивают небольшим количеством воды.

Если лекарство рекомендуется принимать один раз в день, то лучше это сделать во время ужина. Интервал между приемами должен составлять от 4 до 6 часов.

Празиквантел, инструкция по применению

Как правило, назначают по 40 мг вещества на один кг веса пациента в день, за один прием или распределяя на 2 приема. Достаточно пропить лекарство в течение одного дня.

Если заболевание вызвано Schistosoma japonicum или Schistosoma mekongi, то принимают по 60 мг на кг веса больного в день. Суточную дозу можно распределить на 2 приема. Курс лечения -1 день.

Для устранения Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini и Paragonimus westermani (включая другие виды гельминтов) назначают по 25 мг на кг массы тела, 3 раза в день. Продолжительность лечения – от 1 до 3 суток.

Передозировка

Случаи передозировки средством не описаны.

Взаимодействие

Не рекомендуется запивать лекарство грейпфрутовым соком или напитками его содержащими. Это может привести к росту максимальной плазменной концентрации вещества в 1,6 раз и повышению AUC в 1,9 раза.

Противопоказано сочетание Празиквантела с рифампицином, так как последний является очень сильным индуктором фермента цитохрома P450. Рекомендуется назначить альтернативные средства для лечения гельминтоза. При острой необходимости прием рифампицина следует прекратить за 28 дней до использования противогельминтного средства. Прием антибиотика можно начать уже на следующий день после прекращения лечения Празиквантелом.

Индукторы фермента Р450 (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, другие противоэпилептические средства, дексаметазон) приводят к снижению концентрации в крови данного вещества.

Сочетанный прием лекарства с хлорохином снижает его плазменную концентрацию и эффективность.

Ингибиторы фермента цитохрома Р450 (кетоконазол, эритромицин, циметидин, интраконазол) повышают его эффективность и максимальную концентрацию в крови.

Условия продажи

Может потребоваться рецепт от лечащего врача.

Особые указания

Во время лечения препаратом и в течение суток после окончания нельзя управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Данное вещество не рекомендуется использовать при цистицеркозе из-за опасности повредить глаза.

Пациентов с церебральным цистицеркозом необходимо госпитализировать.

Детям

В связи с недостаточным количеством данных о безопасности применения вещества для лечения детей в возрасте до 4 лет, пациентам данной возрастной категории лекарство не назначают.

При беременности и лактации

В первые 3 месяца беременности препарат нельзя назначать категорически. Во время грудного вскармливания необходимо сделать перерыв на время приема лекарства и дополнительно воздерживаться от кормления в течение 72 часов.

Во 2 и 3 триместрах средство используют только по рекомендации и после консультации с лечащим врачом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Празиквантела)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Вещество входит в состав: Азинокс, Бильтрицид.

Отзывы о Празиквантеле

Отзывы о Празиквантеле неоднозначные. Многим средство подошло и быстро избавило от гельминтоза. Некоторые пишут, что лекарство им совершенно не помогло, однако вызвало массу побочных эффектов (головная боль, тошнота, головокружение, рвота). Есть единичные сообщения о развитии индивидуальной непереносимости данного вещества.

Цена Празиквантела, где купить

Цена Празиквантела зависит от торгового названия и дозировки. Купить Празиквантел в составе препарата Бильтрицид можно примерно за 360-415 рублей, 6 таблеток, дозировкой 600 мг каждая.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Празиквантел обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Комментарии
Оцените статью: