Пимекролимус

Пимекролимус Структурная формула

Описание актуально на 20.08.2015

  • Латинское название: Pimecrolimusum
  • Код АТХ: D11AH02
  • Химическая формула: C43H68ClNO11
  • Код CAS: 137071-32-0

Химическое название

(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-3-[(E)-2-[(1R,3R,4S)-4-Хлор-3-метоксициклогексил]-1-метилвинил]-8-этил-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18, 19,24,25,26,26a- гексадекагидро-5,19-дигидрокси- 14,16-диметокси-4,10,12,18-тетраметил-15,19-эпокси-3H-пиридо[2,1-c][1,4]оксаазациклотрикозин-1,7,20,21(4H,23H)-тетрон

Химические свойства

Вещество является производным макролактама аскомицина. Его молекулярная масса = 810,4 грамм на моль. Средство представляет собой белый или белый с цветным оттенком кристаллический порошок, который хорошо растворяется в этиловом спирте и метаноле, однако не растворим в воде.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное, дерматотропное, противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество воздействует на цитозольные рецепторы макрофилина-12 в Т-лимфоцитах и угнетает продукцию кальций-независимой фосфатазы – кальциневрина. В результате Т-лимфоциты не активируются, выработка, и транскрипция цитокинов в клетках Т-хелперах не происходит.

Также средство ингибирует продукцию специфических медиаторов воспаления интерлейкина-10, интерферона, интерлейкина-4, фактора некроза опухоли, интерлейкина-5, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора и интерлейкина-2. Пимекролимус не оказывает влияния на фибропласты, каратиноциты и клетки эндотелия.

Во время исследований фармакокинетики данного соединения при лечении взрослых пациентов, больных атопическим дерматитом, при поражении от 13 до 60% поверхности тела, в течение 12 месяцев наблюдались крайне низкие концентрации вещества. Концентрации были ниже чувствительности метода их определения и находились на нижнем пределе, менее 0,5 нанограмм на один мл крови. Тем не менее, средство оказывало свое терапевтическое действие. Пимекролимус не накапливался в тканях и органах, его максимальную концентрацию, время полувыведения и AUC определить было невозможно. Удалось выяснить, что степень связывания лекарства с белками плазмы составляет от 75 до 87%.

После однократного введения пациентам вещества, отмеченного радиоактивной меткой можно было обнаружить его о-деметилированные метаболиты, циркулирующие по организму. При этом около 80% радиоактивности было обнаружено в каловых массах в виде метаболитов и 1% в неизмененном виде. Также выяснилось, что средство подвергается реакциям метаболизма в помощью ферментов CYP3A. Биологическая трансформация в коже не происходит.

Фармакокинетические параметры, которые удалось обнаружить и сравнить, у детей и взрослых оказались сопоставимы. Во время проведения различных клинических исследований к разных возрастных групп пациентов, была доказана эффективностью данного препарата. Уже через пол года ежедневного применения крема на основе Пимекролимуса признаки атопического дерматита исчезли или практически отсутствовали у 35% больных, у 57% наблюдалось практически полное исчезновение зуда и улучшение состояния в общем.

При проведении двух независимых исследований у детей с атопическим дерматитом различной степени тяжести улучшения наблюдались уже на 15 день лечения. Неизвестно как лекарственное средство влияет на пожилых пациентов и на развитие иммунной системы у детей.

Показания к применению

Вещество показано к применению:

  • для кратковременного лечения умеренно или слабо выраженного атопического дерматита у пациентов, старше 2 лет, при нормальном функционировании иммунной системы;
  • при атопическом дерматите, у лиц, невосприимчивых к традиционным методам лечения.

Противопоказания

Лекарство нельзя использовать:

  • при гиперчувствительности к действующему веществу;
  • детям в возрасте менее 3 месяцев;
  • при острых вирусных, грибковых или бактериальных инфекциях, во избежание развития осложнений.

Следует соблюдать осторожность беременным женщинам, во время лактации (особенно не рекомендуется наносить мазь на область груди).

Побочные действия

Во время применению крема 1% не было зарегистрировано случаев развития фототоксичности, воспалительных реакций, контактной сенсибилизации, фотоаллергии.

Наиболее часто во время лечения средством наблюдались жжение, зуд, покраснение в месте нанесения лекарства, фолликулит и прочие кожные инфекции, чувство тепла.

Реже возникало воспаление, нагноение и ухудшение состояния кожи, дерматит, герпетическая экзема, высыпания на коже, парестезии, сухость и шелушение кожных покровов, отеки, папилломы и фурункулы.

При длительном использовании, в течение одного года и при сочетании с ГКС часто возникали: суперинфекции, крапивница и прочие аллергические реакции местного характера, импетиго, ринит.

Очень редко на фоне лечения веществом развивалась непереносимость спиртосодержащих напитков.

При возникновении побочных реакций рекомендуется прекратить использование средства и проконсультироваться с врачом.

Пимекролимус, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Крем Пимекролимус применяют исключительно наружно.

Согласно официальной инструкции, средство рекомендуется наносить тонким слоем на пораженные дерматитом участки 2 раза в сутки. Необходимо осторожно, медленно втирать крем в кожу, пока он полностью не впитается.

Препарат можно использовать на коже лица, головы, шеи, областях опрелостей.

Продолжительность лечения – до полного исчезновения симптомов.

Если возникли признаки рецидивирующего заболевания, то лечение необходимо начать заново.

Если в течение 1,5 месяца использования крема улучшения в состоянии больного не наступили, то рекомендуется обратиться за консультацией к лечащему врачу и сменить тактику и схему лечения.

Безопасность нанесения крема под окклюзионную повязку не исследовалась, поэтому лекарство крайне не рекомендуется наносить под повязки.

Передозировка

Нет сообщений о случаях передозировки препаратом и о случаях его случайного приема внутрь.

Взаимодействие

Лекарство с осторожностью сочетают с интраконазолом, Флуконазолом, эритромицином, кетоконазолом, циметидином и прочими ингибиторами ферментов CYP3A.

Вследствие крайне низкой степени системной абсорбции, вещество, вероятно, не вступает во взаимодействие с прочими препаратами, проникающими в основной кровоток.

Условия продажи

Необходимо наличие рецепта.

Условия хранения

Крем можно хранить в защищенном от детей месте, при температуре не выше 25 градусов Цельсия, однако нельзя допускать его замораживания.

Срок годности

При соблюдении условий хранения вещество в виде крема для наружного использования хранится в течение 2 лет. После вскрытия – 12 месяцев.

Особые указания

Избегать попадания крема на слизистые оболочки и в глаза. Также рекомендуется во время лечения избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ-облучения.

Следует помнить, что терапия Пимекролимусом повышает риск развития ветряной оспы, опоясывающего лишая, герпетических высыпаний и герпетиформной экземы Капоши.

С особой осторожностью следует использовать препарат у детей, не достигших 2-летнего возраста.

Крем нельзя наносить на кожу, пораженную острой вирусной инфекцией, сначала необходимо устранить ее.

Во время лечения веществом сообщалось о 14 случая возникновения лимфаденопатии. Если отсутствует ясная этиология развития болезни или возникает острый инфекционный мононуклеоз, то использовать крем нельзя. Пациента необходимо наблюдать до нормализации состояния.

С алкоголем

Редко, при сочетании лекарства с алкоголем развивались реакции гиперчувствительности, покраснение лица, сыпь, отечность и зуд.

При беременности и лактации

Использование средства при беременности возможно в случае крайней необходимости и после консультации с врачом. Применение крема во время кормления грудью необходимо прекратить, или же можно прекратить кормление.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Крем Элидел.

Отзывы о Пимекролимусе

Лекарственное средство назначают как взрослым, так и маленьких детям. Отзывы о препарате положительные. Особенно пациентам нравится отсутствие гормонального компонента в кремах на основе Пимекролимуса. Некоторых смущает высокая стоимость лекарства.

Некоторые отзывы:

  • … Прекрасное средство. Я им мажу пятна от атопического дерматита у ребенка, себе – от кожной аллергии. Крем всем подходит и отлично помогает, иногда улучшения видны уже после первого использования”;
  • … Я используют этот крем при нейродермите. Правда, он в большей степени убирает последствия, не влияя на течение болезни. Перепробовала много аналогичных препаратов, эффекта от них почти не было. Правда этот стоит дорого, но считаю, что это целиком оправдано”;
  • … Крем негормональный, очень экономичный, к сожалению очень сушит кожу. Поэтому я его сочетаю с увлажняющими кремами. Главное, конечно, устранить причину заболевания, а лекарство лечит только его симптомы”.

Цена Пимекролимуса, где купить

Стоимость крема для наружного использования Элидел, 1%, за тубу, емкостью 15 грамм составляет примерно от 831 до 921 рубля.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Пимекролимус обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Комментарии
Оцените статью: