Осельтамивир
Химическое название
(3R,4R,5S)-4-(Ацетиламино)-5-амино-3-(1-этилпропокси)-1-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир
Химические свойства
Осельтамивир – противовирусное средство, ингибитор нейроминидаз, производное аминоциклогексенкарбоновой кислоты. Средство было одобрено к использованию в 1999 году. По физическим свойствам – это белое кристаллическое вещество. Молекулярная масса = 312,4 грамма на моль. Выпускают в виде порошка и капсул для приготовления суспензии.
Фармакологическое действие
Противовирусное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
После перорального приема Осельтамивир гидролизуется до активной формы осельтамивира карбоксилата. Вещество ингибирует нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В, препятствуя их нормальной репликации, процессу проникновения внутрь здоровых клеток. Существует 9 подтипов нейраминидазы вируса гриппа А и 16 подтипов гемагглютинина, их комбинации определяют разные штаммы одного вируса. Наиболее распространенными и представляющими угрозу здоровью человека являются штаммы H3N2 и H1N1.
Тем не менее, некоторые виды и новые штаммы гриппа не чувствительны к лечению Осельтамивиром. Наблюдается перекрестная резистентность между штаммами, устойчивыми к занамивиру и агентами, устойчивыми к данному веществу. Лекарство не обладает канцерогенными, мутагенными свойствами, не влияет на фертильность и раннее эмбриональное развитие.
После приема внутрь лекарство быстро усваивается в пищеварительном тракте, под действием печеночных эстераз превращается к активный метаболит карбоксилат. В крови обнаруживается порядка 75% метаболита и 5% неизмененного вещества. Плазменная концентрация средства находится в прямой зависимости от принятой дозы. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры. Степень связывания с белками крови составляет порядка 42% (у метаболитов данное значение не достигает и 3%).
Период полувыведения лекарства из плазмы крови – от 1 до 3 часов, метаболитов – до 10 часов. Вещество выводится с помощью почек (клубочковая фильтрация) и с каловыми массами. Коррекция дозировки лекарства не требуется в возрасте от 12 лет и у пожилых пациентов.
Показания к применению
Осельтамивир назначают:
- для лечения гриппа у взрослых и детей от 1 года;
- в качестве профилактического средства для взрослых и подростков при повышенном риске инфицирования;
- для профилактики гриппа у детей от одного года.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к приему:
- при хронической почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту;
- при заболеваниях печени;
- пациентами с аллергией на активное вещество.
Побочные действия
Наиболее распространенные симптомы, которые могут проявиться при лечении Осельтамивиром:
- рвота, болезненные ощущения в животе, тошнота, понос;
- головные боли, нарушения сна, головокружение, заложенность носа;
- усталость, слабость, кашель и болезненные ощущения в горле;
- отечность, аллергические, в том числе анафилактические реакции, крапивница, дерматит;
- колит, повышение активности ферментов печени, тревожность, кошмарные сновидения, судороги.
У детей чаще проявлялись: абдоминальные боли, расстройства слуха, кровь из носа, конъюнктивит.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство назначают внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Лечение Осельтамивиром рекомендуется начинать не позднее, чем на 2 сутки после проявления первых симптомов заболевания. В среднем дозировка составляет 75 мг, дважды в день. Курс лечения – 5 дней. Увеличение суточной дозировки нецелесообразно.
Для профилактики применяют от 75 до 150 мг средства в сутки на протяжении 6 недель.
При почечной недостаточности проводят корректировку дозировки. Показан прием не более 75 мг в день.
Передозировка
Не зарегистрированы случаи передозировки лекарством. При разовом приеме сверхбольших доз наблюдаются: тошнота и рвота. Лечение – симптоматическое.
Взаимодействие
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию в 3 раза повышают плазменную концентрацию Осельтамивира и его активного метаболита. Однако коррекция дозировки не требуется.
Особые указания
С особой осторожностью лекарство применяют в педиатрической практике.
Нет данных о безопасности приема вещества, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту.
Средство не эффективно при лечении других вирусных заболеваний или бактериальных инфекций.
Не установлена эффективность и безопасность использования препаратов Осельтамивира у иммунокомпрометированных больных, при заболеваниях дыхательной и сердечно-сосудистой системы, через 40 часов после проявления первых симптомов гриппа.
Во время постмаркетинговых исследований были зарегистрированы случаи развития тяжелых кожных реакций, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, многоформной эритемы; аномального поведения, делирия, галлюцинаций. Очень редко выше перечисленные реакции приводили к летальному исходу.
Детям
Лечение препаратом проводится у детей от года. Требуется соблюдать осторожность, при необходимости скорректировать суточную дозировку.
При беременности и лактации
При лечении беременных и кормящих женщин необходимо соблюдать осторожность.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Синонимы Осельтамивира: Номидес, Осельтамивир Канон, Тамифлю, Осельтамивира фосфат.
Отзывы
Некоторые отзывы о Осельтамивире:
- “… Во время сезона гриппа переболели все в семье. Хорошо, что вовремя начали принимать это средство. Болезнь прошла без осложнений, из побочных реакций я ничего не заметила”;
- “… Около года назад принимала это лекарство. Начала пить таблетки через несколько часов, как поднялась высокая температура. Через 5 дней лечения – никаких симптомов заболевания. Побочных реакций не было. Но от обычного ОРВИ мне лекарство совсем не помогло”;
- “… Выписал врач — дала своему ребенку, а он практически сразу почувствовал тошноту, была рвота. Решили лечиться без этого препарата”.
Цена, где купить
Стоимость препарата Тамифлю составляет порядка 1000 рублей за 10 таблеток по 75 мг.
Последние комментарии
Ольга Мидютова: В целом статья хорошая, автор здраво обосновал, почему БГБК диета необходима. Я считаю ...
Кристина: Я вот уколы не очень-то люблю с детства. Поэтому заменила мексидол армадин лонгом. Даже ...
Надежда: С помощью Веррукацида удалось избавиться от папиллом на шее и бородавке на пальце. Делала ...
Ксения: Не вытекают и не крошаться. За все шесть дней использования, я не увидела ни одного следа ...