Метадон

Химическое название

6-(диметиламино)-4,4-дифенилгептанон-3

Химические свойства

Метадон – это синтетическое средство, которое относят к группе опиоидов.

Согласно Википедии, молекулярная масса вещества = 309,4 грамма на моль. Также в источнике приведено фото со шаростержневой моделью молекулы средства.

Соединение впервые синтезировали в 37 году 20 века немецкими учеными Густавом Эрхартом и Максом Бокмюлем. Уже к 42 году средство получали в промышленных масштабах в виде препарата Амидон, который применяли в качестве обезболивающего средства.

Метадон — что это?

Вещество – сильный анальгетик, способный вызывать наркотическую зависимость. Однако, во многих странах его используют для лечения наркотической зависимости в качестве заместителя других опиоидов.

Синтез Метадона

Когда средство синтезировали впервые, использовали диметиламин-2-хлорпропан и дифенилацетонитрил. Позже процесс изменили в пользу более простого и доступного способа, с применением дифенилбутансульфокислоты.

Следует отметить, что по сравнению с широко распространенным героином данное вещество намного дешевле и степень зависимости от него больше. Синдром отмены от Метадона может продлиться около месяца. Лекарственное средство выпускают в виде гидрохлорида, в составе таблеток или раствора для внутривенных инъекций. Тем не менее, данное соединение можно принимать орально, что значительно снижает вероятность развития нежелательных последствий приема наркотических средств, в том числе ВИЧ.

На территории РФ Метадон, его прекурсоры и некоторые производные (4-циано-2-диметиламино-4,4-дифенилбутан, альфацетилметадол, бетаметадол, бетацетилметадол, изометадон, L-метадонацетилметадол, изометадон, D-метадон) подлежат контролю со стороны государства, оборот данных химических соединений запрещен.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, седативное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Метадон? Как он воздействует на организм?

Метадон активизирует мю-опиоидные рецепторы. Продолжительность действия препарата – около 5 часов. Лекарство имеет свойство накапливаться в организме. Средство оказывает воздействие на центральную нервную систему, гладкую мускулатуру, сердечно-сосудистую систему. Толерантность к веществу развивается в течение длительного промежутка времени.

При однократном приеме угнетение дыхательных функций и миоз сохраняются более суток. Лекарство оказывает влияние на кашлевой рефлекс, тонус желчевыводящих путей, моторику кишечника, работу гипофиза. При наличии абстиненции от приема наркотических обезболивающих вещество устраняет симптомы заболевания в течение длительного промежутка времени.

После инъекционного введения определить Метадон в плазме крови можно в течение 10 минут, для орального приема данный показатель определяется через 30 минут. Своей пиковой концентрации вещество достигает в течение 3 часов, затем его концентрация уменьшается по экспоненте. Период полувыведения при разовом приеме – около 15 часов, при продолжительной терапии и систематическом применении – порядка 30.

После попадания в системный кровоток вещество проникает в различные ткани и органы, в основном – почки, печень, легкие и селезенку. Головного мозга достигает лишь небольшое количество лекарства. Метаболизируется соединение в печени, где образуется множество неактивных и несколько активных метаболитов.

Фармакокинетические параметры имеют свойство меняться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Порядка 80% средства связывается с белками, преимущественно с альбуминами.

Через сутки в организме больного можно обнаружить от 20 до 60% введенной дозы в виде метаболитов. Выводится средство с мочой и фекалиями, причем при систематическом приеме с калом выводится менее 30% лекарства. При первом использовании летальная дозировка составляет 50 мг препарата, для наркоманов – более 200 мг.

Показания к применению

Несмотря на то, что средство является сильным обезболивающим препаратом, чаще всего его применяют для проведения детоксикации при лечении опиатной зависимости (комплексная терапия). Также средство используют в качестве поддерживающего препарата при лечении такого рода зависимости, в комбинации с соответствующими медицинскими и социальными мерами.

Чаще всего после лечения от наркомании с помощью данного препарата возникает вопрос, как бросить Метадон, и полностью избавится от лекарственной зависимости.

Противопоказания

Средство противопоказано:

• при наличии реакций гиперчувствительности к действующим или вспомогательным веществам в составе средства;
• больным с дыхательной недостаточностью;
• пациентам с острой бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе;
• при гиперкапнии.

Таблетированную форму не используют при подозрении на кишечную непроходимость.

Побочные действия

Чаще всего при приеме вещества наблюдаются:

• общая слабость, тошнота, повышенное потоотделение;
• головокружение, рвота.

Также могут проявиться:

• астения, головные боли, отечность;
• возбуждение ЦНС, дисфория или эйфория, дезориентация в пространстве;
• сердечные аритмии, брадикардия, отклонения в ЭКГ, экстрасистолы, сердечная недостаточность;
• снижение артериального давления, флебит, тахикардия, фибрилляция желудочков и предсердий;
• запоры, неприятные ощущения в животе, спазм желчных протоков, глоссит;
• сухость слизистых оболочек, гипокалиемия, набор веса, гипомагниемия;
• нарушение режима сна, галлюцинации, снижение остроты зрения, эпилептические припадки;
• отек легких, угнетение процесса дыхания;
• аллергические высыпания на коже;
• аменорея, задержка мочи и снижение либидо.

Если принимать лекарство курсом в течение длительного времени, не отклоняясь от схемы лечения, побочные реакции постепенно исчезают в течение нескольких недель. Тем не менее, потливость и запор могут сохраняться гораздо дольше.

Метадон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают для приема внутрь в виде таблеток или оральной суспензии.

Суспензию необходимо растворить предварительно в 120 мл нейтральной жидкости или напитка с повышенной кислотностью.

Прием Метадона осуществляется под наблюдением врача, чтобы проконтролировать состояния пациента после процедуры.

Чтобы ослабить симптомы абстиненции на начальных этапах лечения используют 20-30 мг вещества. Промежуток между приемами должен составлять как минимум 4 часа, дополнительно рекомендуется прием не более 10 мг средства. В первый день лечения дозировка не должна превысить 40 мг.

В целом в долгосрочной перспективе рекомендуется установить суточную дозировку средства 80-120 мг.

Метадон в/в

Внутривенное использование лекарства возможно производить условиях стационара и под наблюдением медицинского персонала в случаях, когда прием таблеток или суспензии противопоказан. Дозировка назначается лечащим врачом в индивидуальном порядке.

При первой же возможности пациента рекомендуется перевести на таблетированную форму препарата.

Как бросить Метадон?

В случае проведения кратковременной детоксикации, будет сложно избежать наступления синдрома отмены. Короткий курс стабилизации предполагает постоянный медицинский контроль за состоянием пациента и нахождение больного в стационаре. Рекомендуется суточная дозировка около 40 мг средства. Через 2-3 дня, после того, как пациент стабильно нормально переносит такое количество препарата, можно начинать снижение дозировки.

Снижение дозы можно производить каждые 2 дня, по состоянию больного. Необходимо избегать развития синдрома отмены от лекарства. Известно, что госпитализированные пациенты могут переносить снижение дозировки на 20% в день.

Передозировка

Симптомы передозировки средством могут наблюдаться уже при приеме 50 мг за раз при первом использовании и более 200 мг при систематическом приеме вещества.

Серьезная передозировка препаратом сопровождается угнетением дыхания, ступором или сонливостью, вплоть до комы, сужением зрачков, общей слабостью, может выступить холодный липкий пот, иногда развивается брадикардия и значительно снижается АД. Чаще всего передозировка наблюдается при использовании средства в качестве наркотика. Метадон в тяжелых случаях может вызвать остановку дыхания, сердца и летальный исход.

В качестве терапии производят искусственную вентиляцию легких, вводят вещества-антагонисты (налмефен, налоксон). Следует помнить, что период действия таких средств истекает быстрее, чем Метадон выводится из организма, антидот необходимо вводить повторно и проводить мониторинг состояния пациента.

Если у больного имеется физическая зависимость от лекарства, то дозировка антидота должна быть несколько ниже обычной, чтобы избежать развития синдрома отмены.

Можно производить продолжительную инфузию с использованием налоксона. В любом случае антагонист необходимо вводить повторно в поддерживающей дозировке.

Также по показаниям можно использовать кислород, симптоматическую терапию, вазопрессоры.

Взаимодействие

Перед использованием препарата следует предварительно оценить индивидуальную реакцию пациента на лекарство.

Сочетанный прием Метадона и индукторов изоферментов цитохрома CYP3A4, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9 и CYP2D6 может привести к ускорению метаболизма и ослаблению эффективности препарата, ингибиторов – к снижению метаболизма и усилению действия.

Нелфинавир, ритонавир, эфавиренз снижают плазменные концентрации вещества.

Сочетание препарата с препаратами зверобоя, карбамазепином, рифампицином, фенитоином и фенобарбиталом приводит к снижению плазменной концентрации Метадона и возникновению синдрома отмены.

При использовании антагонистов мю-рецепторов (налоксон, пентазоцин, налбуфин, бупренорфин, налтрексон, буторфанол) может развиться синдром отмены.

Сочетанный прием вещества с невирапином, абакавиром, ринонавиром, ампренавиром, эфавиренцом приводит к снижению его плазменной концентрации, может потребоваться коррекция дозировки.

Метадон обладает способностью снижать AUC зидовудина, что может привести к проявлению его токсичности.

Также средство оказывает влияние на фармакологическую активность ставудина и диданозина.

Клиренс препарата снижается под действием азольных противогрибковых средств, макролидных антибиотиков и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Это может привести к усилению побочных реакций от лекарства, требуется коррекция дозировки.

У пациентов, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО, могут возникнуть тяжелые побочные реакции. При необходимости сочетания препарата с ингибиторами моноаминоксидазы рекомендуется провести тест на чувствительность.

При сочетании Метадона с потенциально аритмогенными препаратами, особенно с теми, что удлиняют интервал QT, необходимо соблюдать особую осторожность. К нарушению сердечной проводимости и ритма приводят некоторые антидепрессанты, нейролептики, блокаторы калиевых каналов. Также с осторожностью сочетают лекарство с мочегонными, проносными средствами и минералокортикоидными гормонами.

Условия продажи

Строго по рецепту врача.

Условия хранения

Таблетки необходимо держать в хорошо закупоренной таре, вдали от солнечных лучей, детей и воздействия высоких температур (более 25 градусов).

Срок годности

Таблетки можно хранить в течение 2-х лет.

Особые указания

Прежде всего, перед началом лечения пациенту необходимо отказаться от героина или других опиатов. При этом могут наблюдаться: потливость, активное слезотечение, насморк, чихание, лихорадка, повышенная утомляемость, психомоторное возбуждение или слабость, расширение зрачков, депрессия, сердцебиение и тахикардия, колики, боли в теле, тремор, отсутствие аппетита, тошнота и потеря веса.

На начальных этапах лечения дозировку следует подбирать с особой осторожностью в индивидуальном порядке для каждого отдельного пациента. Чтобы избежать чрезмерного угнетения дыхания, и, как следствие остановки сердца и летального исхода.

Неполная перекрестная толерантность вещества и его антагонистов может значительно затруднить титрование дозы и подбор оптимальной суточной дозировки.

Угнетение дыхания – одна из самых распространенных проблем во время подбора дозировки лекарства. В зоне риска находятся пожилые и ослабленные пациенты и лица, которые страдают от гипоксии или гиперкапнии, астмы, ожирения, апноэ. У таких больных средство необходимо назначать в минимально активных дозировках и под наблюдением медицинского персонала.

Часто, особенно при использовании высоких доз, вещество может значительно нарушить сердечную проводимость, блокировать или тормозить проведение импульсов по калиевым каналам, удлинять интервал QT. Поэтому при лечении пациентов из группы риска следует соблюдать особую осторожность, возможно, назначить препараты, влияющие на электролитный баланс или ингибирующие метаболизм Метадона.

Одним из побочных эффектов, наблюдавшихся во время проведения терапии препаратом, является тревожность. Состояние, как правило, возникает в качестве ответной реакции на стресс и жизненные проблемы. Задачей врача является вовремя отличить такого рода симптомы и абстиненцию. Лекарство неэффективно для устранения тревожных состояний. Хотя, вероятно, может потребоваться коррекция дозировки Метадона.

Опиоиды, и данное вещество не является исключением, имеют свойство усиливать давление спинномозговой жидкости. Этот эффект усиливается при ЧМТ или повышении внутричерепного давления (в том числе в анамнезе). Также прием лекарства может замаскировать некоторые симптомы, которые наблюдаются при черепно-мозговых травмах. Поэтому в таком случае средство можно использовать только при острой необходимости.

Если пациенту необходимо принимать обезболивающие после операции, травм или от другой физической боли, а он в это время проходит лечение Метадоном, то можно использовать другие виды обезболивания, в том числе опиоиды (по показаниям). Могут потребоваться более высокие дозировки лекарств.

Физическая зависимость при резком прекращении приема или «ломка» от Метадона сопровождается симптомами отмены, характерными для данной группы веществ. Также могут развиться: раздражительность, болезненные ощущения в пояснице, слабость, бессонница, повышение АД, тошнота, увеличение ЧСС.

Во время лечения средством нельзя управлять автотранспортом.

Пожилым

При проведении терапии и пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность.

С алкоголем

Лекарство не рекомендуется сочетать со спиртосодержащими напитками.

С антибиотиками

Некоторые виды антибиотиков, например макролиды, могут оказывать влияние на фармакокинетические параметры вещества.

При беременности и лактации

Нет достаточного количества контролируемых исследований, чтобы сделать однозначный вывод о безопасности использования вещества беременными женщинами.

Однако дети, которые родились у пациенток, употреблявших Метадон во время беременности, часто обладают рядом дефектов развития. Также такие дети могут иметь физическую зависимость от препарата. Синдром отмены проявляется в течение нескольких дней после рождения.

Использовать средство беременным женщинам можно только по рекомендации лечащего врача.

Лекарство выделяется с грудным молоком. Кормление необходимо прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговые названия вещества: Амидон, Гептадон, Ада-нон, Фенадон, Долофин, Физентон, Метадикт, Метадол, Метадона Гидрохлорид.

Отзывы о Метадоне

Часто на сайтах в Интернете можно встретить множество отзывов и дискуссий на тему использования Метадона в заменительной терапии. Также пациенты часто задают вопросы типа: как спрыгнуть с Метадона или как «слезть» с метадоновой терапии?

В целом отзывы об использовании данного препарата хорошие. Редко его применяют для обезболивания во время экстренных операций. Побочные эффекты от приема развиваются не чаще, чем это заявлено в инструкции.

Также следует отметить, что «слезть» c данного вещества можно примерно за месяц с помощью врачей-специалистов, которые, постепенно снижая дозировку, полностью избавляют пациента от лекарственной зависимости.

Цена Метадона, где купить

Купить Метадон в обычной аптеке вам, скорее всего не удастся. Лекарственное средство на территории РФ и вовсе запрещено к продаже, заместительная терапия не применяется. Цена Метадона на черном рынке России нередко больше, чем героина, несмотря на простоту и дешевизну производства.

В Украине лекарство не выдается на руки. Его принимают в специализированных центрах под надзором медиков.

Комментарии