Медазепам

Медазепам Структурная формула

Описание актуально на 20.12.2016

  • Латинское название: Medazepamum
  • Код АТХ: N05BA03
  • Химическая формула: C16H15ClN2
  • Код CAS: 2898-12-6

Химическое название

7-Хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин. Чаще всего находится в составе препаратов в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Медазепам – дневной анксиолитик, производное 1,4-бензодиазепина. Представляет собой белый или зеленовато-желтый мелкий кристаллический порошок. В воде практически не растворяется, хорошо растворим в спирте. Транквилизатор, молекулярная масса составляет 270,8 грамм на моль. Выпускается в таблетированной форме для перорального приема.

Фармакологическое действие

Седативное, анксиолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медазепам вступает в связь со специфическими рецепторами ГАМКа-рецепторного комплекса, что повышает их чувствительность к гамма-аминомасляной кислоте. Это приводит к повышению частоты открытия каналов между мембранами нервных клеток для ионов хлора, к гиперполяризации постсинаптических мембран нейронов и угнетению их активности.

Лекарство обладает ярко выраженным анксиолитическим действием. Оказывает слабо выраженные снотворный, седативный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты. Проходит ощущение тревоги, притупляется страх, спадает психоневротическое напряжение и двигательное возбуждение. Пациент может критически оценивать свое состояние, стабилизируются функции вегетативной нервной системы.

Несмотря на то, что данное вещество обладает седативным эффектом, оно не влияет на работоспособность пациентов, обладает активирующими свойствами, применяется в качестве дневного транквилизатора. При длительном приеме лекарства может развиться психическая и лекарственная зависимость.

После перорального приема хорошо усваивается в пищеварительном тракте. Биологическая доступность составляет 50-70%. Максимальная концентрация лекарства в крови достигается в течение 60-120 минут. У средства очень высокая степень связи с белками плазмы, около 99%. Метаболизм происходит в печени, где образуются активные метаболиты: диазепам, дезметилмедазеп, нордиазепам и оксазепам.

Период полувыведенния составляет 2 часа, метаболиты выводятся дольше, их можно обнаружить в крови в течение двух недель после приема. Средство и его метаболиты преодолевают плацентарный барьер, обнаруживаются в грудном молоке. Выводится лекарство через почки и кишечник.

Показания к применению

Медазепам рекомендуют назначать больным, ослабленным пациентам:

  • при неврозах, психопатии, повышенной возбудимости, эмоциональной лабильности и раздражительности;
  • с пониженным настроением, тревогой, страхами;
  • при психосоматических и психовегетативных расстройствах, ВСД, бессоннице;
  • с функциональными расстройствами сердечно-сосудистой системы и пищеварительного тракта;
  • во время климакса;
  • для профилактики мигрени.

Несмотря на то, что прием данного лекарства снижает когнитивные способности у детей, его иногда назначают при психической лабильности, чрезмерной возбудимости и «школьных» неврозах.

Противопоказания

Лекарство не рекомендуется к приему:

Побочные действия

Во время лечения могут наблюдаться следующие побочные реакции:

  • головные боли (чаще всего после первого приема, проходит после коррекции дозировки), сонливость, общая слабость, утомляемость, вялость;
  • антероградная амнезия, подавленность, спутанность сознания;
  • парез аккомодации, подергивание глазного яблока, дизартрия, двойное видение;
  • болезненные ощущения в грудной клетке, атаксия;
  • парадоксальное возбуждение, мысли о суициде, страх, бессонница, агрессия, судороги (дети и пожилые пациенты);
  • брадикардия, снижение АД, тахикардия, тошнота;
  • альвеолярная гиповентиляция, ларингоспазм, угнетение дыхания, одышка, сухость в ротовой полости;
  • боли в области желудка, запор, несварение желудка, желтуха, рост активности ферментов печени;
  • миастения, анурия, аллергия на коже, экзантема, дисменорея;
  • снижение сексуальной активности, боли в груди, развитие зависимости;
  • синдром отмены.

Медазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь.

Лечение начинают с приема 5 мг вещества, 2-3 раза в день. Далее суточная дозировка постепенно повышается до 30 мг. Лучше всего принимать 5 мг в первой половине дня и 10 мг в вечернее время. Максимальная суточная дозировка для взрослого при амбулаторном лечении составляет 40 мг. В условиях стационара пациенту могут назначить 60 мг лекарства в сутки.

Для пожилых пациентов и подростков рекомендуемая дозировка – 20 мг в сутки. Для детей суточная доза рассчитывается из соображений по 2 мг на кг веса. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от болезни и реакции на медикамент.

Передозировка

При приеме больших доз лекарства у пациентов наблюдались: сонливость, атаксия, усталость и страхи, пониженное давление, тахикардия, атония мышц. При тяжелой передозировке наступает кома, судороги, остановка или угнетение дыхания, возможна остановка сердца.

В качестве терапии показано промывание желудка, слабительные средства и активированный уголь. Следует контролировать АД, дыхательную функцию, ЧСС, температуру тела пострадавшего, проводится симптоматическое лечение. Допускается применение специфического антагониста – флумазенила.

Взаимодействие

Сочетание Медазепама с препаратами для наркоза, опиоидами, этиловым спиртом, миорелаксантами может усилить седативное действие на центральную нервную систему.

Бета-адреноблокаторы, лекарства, понижающие АД, антикоагулянты не рекомендуется сочетать с Медазепамом.

Эффективность средства снижается под действием барбитуратов и фенитоина, повышается – при сочетании с циметидином.

С осторожностью лекарство сочетают с гормональными противозачаточными средствами, такая комбинация может усилить эффект от приема средства.

Вещество снижает эффект от приема леводопы и потенцирует действие фенитоина.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Ежедневный прием лекарства в течение 14 дней и более может привести к развитию лекарственной зависимости. Такой эффект может развиться при приеме обычных терапевтических доз.

Терапию средством можно проводить только в том случае, если его назначил лечащий врач. Необходимо строго следовать его указаниям, не превышать суточную дозировку и кратность приема.

Если во время лечения у пациентов возникли парадоксальные реакции, обострилось чувство страха, агрессия, суицидальные наклонности, появились галлюцинации и судороги, то терапию прекращают.

Если очередной прием таблеток был пропущен, нельзя пить двойную дозу.

Во время терапии рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и выполнения работы, связанной с повышенной концентрацией внимания.

Лекарство отменяют постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

Анксиолитики не назначают при напряжении и тревоге, возникающей вследствие повседневного стресса.

Детям

Вещество противопоказано детям до 10 лет. В подростковом возрасте лекарство назначают редко, при острой необходимости.

С алкоголем

Средство нельзя сочетать с алкоголем.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Медазепама)

Аналоги: Рудотель, Мезапам, Нобритем, Мезапама таблетки 0,01 г.

Отзывы

Медазепам хорошо переносится пациентами, если они соблюдают режим приема и рекомендации лечащего врача. Побочные реакции развиваются нечасто. Судя по отзывам, редко возникает лекарственная зависимость, анурия, боли в груди и парадоксальные реакции. Некоторые жалуются на то, что препараты Медазепама в последнее время подорожали.

Цена Медазепама, где купить

Цена на лекарство отличается в зависимости от производителя и региона. Купить препарат Мезапам, дозировка 10 мг, 50 таблеток можно за 700-900 рублей.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Медазепам обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Комментарии
Оцените статью: