Левоноргестрел

Левоноргестрел Структурная формула

Описание актуально на 02.12.2015

  • Латинское название: Levonorgoestrelum
  • Код АТХ: G03AC03
  • Химическая формула: C21H28O2
  • Код CAS: 797-63-7

Химическое название

(–)-13-этил-17-этинил-17-гидрокси- 1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16, 17- тетрадекагидроциклопента[a] фенантрен-3-он

Химические свойства

Левоноргестрел, что это за вещество?

Левоноргестрел – это синтетический прогестаген, активно применяемый в качестве активного компонента гормональных контрацептивов. Молекулярная масса гормона = 312,4 грамма на моль. Лекарственное средство входит в состав оральных контрацептивов отдельно или в комбинации с другими синтетическими гормонами.

Фармакологическое действие

Контрацептивное, гестагенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное вещество вызывает структурные изменения в эндометрии и тормозит овуляцию, в результате чего оплодотворенная яйцеклетка не может нормально имплантироваться. Также гормон оказывает влияние на вязкость церквиальной слизи и замедляет продвижение сперматозоидов.

Если лекарство входит в состав внутриматочной терапевтической системы, то оно оказывает прямое локальное воздействие на рост эндометрия, маточные трубы и слизь в цервикальном канале.

У препаратов на основе Левоноргестрела высокая 100% биодоступность. После проникновения внутрь лекарство полностью и достаточно быстро всасывается через стенки ЖКТ и проникает в системный кровоток.

Однократный прием 0,75 мг средства обеспечивает достижение максимальной концентрации вещества в крови через 1-2,3 часа. У синтетического гормона высокая степень связывания с белками плазмы крови – примерно 55% (альбумин и глобулин).

Метаболизм препарата протекает в тканях печени, в результате образуют фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения средства составляет примерно одни сутки. Выводится лекарство в виде неактивных метаболитов с мочой и незначительно – с каловыми массами.

После установки ВМС скорость высвобождения гормона в полость матки вначале составляет 20 мкг в сутки, в течение 5 лет снижается примерно до 11 мкг в сутки. Внутриматочную терапевтическую систему можно использовать женщинам, которые получают гормональную заместительную терапию в сочетании с трансдермальными или оральными эстрогенами, без гестагенного компонента.

Показания к применению

Левоноргестрел используют:

  • для экстренной посткоитальной контрацепции у женщин после незащищенного полового акта;
  • в качестве внутриматочной терапевтической системы для длительной контрацепции, при идиопатической меноррагии;
  • для ВМС для профилактики гиперплазии эндометрия во время проведения заместительной терапии эстрогенами.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано:

  • при наличии реакций индивидуальной непереносимости;
  • беременным женщинам или при подозрении на беременность;
  • пациентам с тяжелыми заболеваниями печени или желчевыводящих путей (прием внутрь);
  • после желтухи;
  • в подростковом возрасте;
  • кормящим грудью женщинам.

Также существуют дополнительные ограничения к применению при ВМС:

  • рецидивирующие или острые воспалительные заболевания органов малого таза;
  • цервицит;
  • эндометрит после родов;
  • инфекции мочеполовой системы;
  • септический аборт, проведенный в течения последних 3 месяцев;
  • дисплазия или злокачественные опухоли шейки матки или самой матки;
  • опухоли, зависящие от прогестагена (рак молочной железы);
  • маточное кровотечение неизвестного происхождения;
  • аномалии развития матки, приобретенные или врожденные (деформация полости матки, фибромиома);
  • опухоль печени или другие тяжелые заболевания печени.

Побочные действия

Во время проведения клинических испытаний были выявлены следующие побочные реакции, возникающие в результате применения синтетического гормона:

  • тошнота, усталость, болезненные ощущения внизу живота;
  • головные боли, обильные или, напротив, скудные менструальные кровотечения, сбои в менструальном цикле;
  • головокружение, набухание и болезненность в молочных железах;
  • понос, рвота.

Побочные эффекты Левоноргестрела при использовании ВМС:

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от используемой лекарственной формы режим дозирования сильно отличается. Лекарственное средство назначают внутрь или в составе внутриматочного контрацептива.

Инструкция на Левоноргестрел при экстренной контрацепции

Внутрь. Синтетический гормон принимают в виде таблеток в течение 96 часов после незащищенного полового акта. В среднем доза колеблется от 0,75 до 1,5 мг препарата.

Вещество можно использовать однократно. Крайне не рекомендуется принимать таблетки для экстренной контрацепции чаще чем 1 раз в 4-6 месяцев.

Инструкция на Левоноргестрел при ВМС

Процедура установки ВМС происходит под контролем врача. Вещество вводится в полость матки и остается там не срок до 5 лет. Необходим периодический контроль состояния пациента.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки препаратом.

Взаимодействие

Левоноргестрел при сочетании с рифампицином, примидоном, фенитоином и барбитуратами обладает меньшим контрацептивным эффектом из-за ускорения процессов метаболизма стероидов.

Сочетанный прием Ампициллина, хлорамфениколя, феноксиметилпенициллина, сульфаметоксипиридазина, нитрофурантоина, неомицина и лекарства могут усилить межменструальные кровотечения. Это происходит из-за угнетения энтерогепатической циркуляции половых стероидов вследствие изменения флоры кишечника.

Вещество уменьшает эффективность антикоагулянтов для перорального приема, противосудорожных, гипогликемических и антигипертензивных средств.

Средство нарушает процессы метаболизма диазепама и хлордиазепоксида, что может привести к накоплению этих вещества в плазме крови.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

У пациенток с большим весом лекарство имеет меньшую фармакологическую активность.

При имплантации вещества под кожу пациентам с тяжелыми заболеваниями печени возникает необходимость проводить мониторинг работы печени каждые 8-12 недель.

Если в течение 6 недель на фоне проведения терапии не наступила менструация (6 недель от предыдущей), то необходимо исключить беременность.

При наличии периодических длительных и обильных кровянистых выделений между менструациями  необходимо дополнительно произвести дополнительные обследования, чтобы подтвердить или скорректировать диагноз.

Детям

Лекарство нельзя назначать в возрасте до 18 лет.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан беременным женщинам.

Вещество в больших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Структурные аналоги лекарственного средства: Мирена, Постинор, Эскинор-Ф, Микролют, Норплант, Эскапел.

Что лучше, Дезогестрел или Левоноргестрел?

Оба препарата обладают высокой фармакологической активностью и достаточно эффективны. В зависимости от индивидуальных особенностей организма и переносимости веществ лечащий врач должен подобрать соответствующий синтетический гормон.

Отзывы о Левоноргестреле

Отзывы о Левоноргестреле в основном положительные. Однако есть сообщения, что после приема таблеток для экстренной контрацепции они не помогли. Из побочных эффектов — чаще всего сбивается менструальный цикл, возникают продолжительные кровотечения, болезненные ощущения в области малого таза.

Цена Левоноргестрела, где купить

Цена Левоноргестрела, входящего в состав таблеток Постинор составляет порядка 290-325 рублей за 2 штуки, дозировкой по 0,75 мг. Препарат Эскапел стоит примерно 350-400 рублей, одна таблетка, 1,5 мг. Стоимость внутриматочной терапевтической системы Мирена, 20 мкг на 24 часа составляет примерно 10500-12900 рублей.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Левоноргестрел обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Отзывы
Оцените препарат:

Подобрать врача для лечения