Лепонекс

Состав

Таблетки: клозапин, стеарат магния, кремний коллоидный безводный, кислота стеариновая, кукурузный крахмал, поливинилпирролидон, тальк, лактоза, очищенная вода.

Раствор для инъекций: клозапин, кислота лауриновая, бутилированный гидроксианизол, масло нейтральное.

Форма выпуска

Таблетки плоские, округлой формы, желтого цвета 25 или 100 мг в блистере в картонной упаковке № 50, 100.

Раствор для инъекций в стеклянных ампулах 1 и 2 мл в картонной упаковке №50.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое, седативное, антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Лепонекс не вызывает каталепсии и, в отличии от других ЛС-нейролептиков, не подавляет стереотипное поведение. Оказывает блокирующее действие различной степени выраженности в отношении допаминовых рецепторов (D1—D5), оказывает выраженное антихолинергическое, адренолитическое, антигистаминное и слабовыраженное антисеротонинергическое действие. Препарат вызывает сильный и быстрый седативный эффект, оказывает антипсихотическое действие.

При этом, антипсихотический эффект появляется и у тех у больных шизофренией, которые устойчивы к лечению другими ЛС. То есть, препарат эффективным в отношении как симптомов выпадения при шизофрении, так и продуктивной симптоматики заболевания. Практически не вызывает клинически значимых экстрапирамидных реакций (острая дистония), не повышает уровни пролактина, что обеспечивает отсутствие побочных эффектов (аменорея, импотенция, гинекомастия, галакторея).

Весьма редко встречаются и парксинсоноподобные реакции. Однако, в связи с наличием потенциально опасными побочными реакциями препарата (агранулоцитоз, гранулоцитопения) рекомендуется его назначать только больным с наличием резистентности к другим ЛС и у которых есть возможность проведения периодического контроля состава периферической крови.

Фармакокинетика

Препарат практически полностью всасывается их ЖКТ, при этом, прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания. Биодоступность препарата порядка 55%. Cmax в крови достигаются через два часа. Биотрансформируется в печени, а в два этапа. T1/2 — 12 часов, выведение происходит в две фазы и осуществляется через почки и кишечник.

Показания к применению

• Лечение шизофрении у пациентов, имеющих резистентность к другим нейролептикам или при отсутствии терапевтического эффекта;
• Предупреждение рецидива суицидальных попыток у больных с шизоидными расстройствами или шизофренией;
• Лечение психозов при болезни Паркинсона.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, расстройства функции костного мозга, наличие в анамнезе гранулоцитопении (токсическая, идиосинкразическая), эпилепсия, психозы различного генеза (алкогольный, токсический, лекарственный), угнетение ЦНС, сосудистый коллапс, миокардит, заболевания почек, печени.

Побочные действия

Агранулоцитоз, гранулоцитопения, сонливость, усталость, седативный эффект, головные боли, головокружения, беспокойство, делирий и возбуждение, спутанность сознания, мышечная ригидность, тремор, сухость во рту, нарушения остроты зрения, терморегуляции, повышенное потоотделение, тахикардия, гипотензия, сосудистый коллапс, изменения на ЭКГ, тошнота, рвота, задержка мочи, гепатит.

Лепонекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь 2-3 раза в сутки после приема пищи. Разовая доза варьирует в пределах 50-200 мг, среднесуточная доза — 200-400 мг, максимальная —600 мг. Дозировка препарата подбирается индивидуально, начинают лечение небольшими дозами постепенно повышая на 25-50 мг в сутки до появления терапевтического эффекта.

Необходимо учитывать время проявления того или иного терапевтического эффекта: быстрое развитие седативного и снотворного действия; подавление психомоторного возбуждения, беспокойства или агрессии можно ожидать через 3-6 суток; антипсихопатическое действие наступает через 7-14 суток, купирование симптомов негативизма — 25-40 суток. Затем больного переводят на поддерживающий курс, длительность которого составляет не менее полугода. При суточной дозировке не более 200 мг, можно перейти на однократный прием препарата, желательно вечером.

Раствор Лепонекса вводят только в/м в дозировке 12,5 мг (0,5 мл) 1- 2 раза в сутки. Через несколько дней в рекомендуется переход на прием препарата внутрь.

Передозировка

Смертность при передозировке препарата в дозировке 2 000 мг и более составляет около 12%. Прием Лепонекса в дозе около 400 мг приводит к развитию тяжелых коматозных состояний. Симптомами передозировки являются сонливость, галлюцинации, арефлексия, летаргия, делирий, судороги, спутанность сознания, кома, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, повышение рефлексов, нечеткость зрения, расширение зрачков, повышенное слюноотделение, гипотензия, коллапс, тахикардия, колебания температуры тела, аритмии, одышка, угнетение дыхания.

Взаимодействие

Нельзя принимать совместно с Лепонексом ЛС, угнетающие функцию костного мозга. Также не совместим Лепонекс и алкоголь, поскольку препарат усиливает центральное действие алкоголя. Особую осторожность соблюдать при одновременном приеме препарата с психотропными ЛС, бензодиазепинами, препаратами с гипотензивным и антихолинергическим эффектом, угнетающими дыхание.

Применение Лепонекса одновременно с циметидином или эритромицином приводит к увеличению концентрации препарата в крови и развитию побочных явлений. Лепонекс, благодаря адренолитической активности ослабляет гипертензивный эффект норадреналина, а также препаратов с альфа-адреностимулирующим действием.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

60 месяцев.

Аналоги

Лаквель

Заласта

Квентиакс

Клозастен

Кетилепт

Зипрекса

Клозапин

Кветиапин

Сероквель

Азалептин

Азалептол, Азалептин, Гедонин, Зипрекса, Азапин, Зилаире, Клозапин, Кетилепт, Парнасан, Сероквель, Скизорил и другие.

Отзывы о Лепонексе

По отзывам врачей атипичные нейролептики последнего поколения, в том числе и Лепонекс при достаточно выраженном действии «обрывающем» психоз в значительно меньшей степени обладают побочными действиями. Кроме стандартного воздействия препаратов-нейролептиков они эффективны при наличии у больного симптомов недостатка (дефицита) психических функций — эмоциональной уплощенности, алогичности мышления, снижении мыслительных функции, безволии, апатии.

Цена Лепонекса, где купить

Цена таблеток Лепонекс 25 мг № 50 варьирует в пределах 985 —1668 рублей за упаковку. Лепонекс 25 мг № 50 от 756 до 1285 рублей. Купить Лепонекс в подавляющем большинстве аптек Москвы и других городов можно без затруднений. В случае отсутствия препарата можно сделать заказ на его доставку.

Отзывы