Клозапин

Клозапин Фото препарата

Описание актуально на 11.02.2015

  • Латинское название: Clozapine
  • Код АТХ: N05AH02
  • Действующее вещество: Клозапин (Clozapine)
  • Производитель: Maxpharma (Индия), Фармакон (Россия), Салютас Фарма ГмбХ (Германия)

Состав

В одной таблетке препарата Клозапин может содержаться 25 или 100 мг одноименного активного вещества.

Ампулы препарата содержат 2 мл 0,25% раствора клозапина

Дополнительные составляющие: кукурузный крахмал, повидон, лактоза, тальк, стеарат магния, диоксид кремния.

Форма выпуска

Светло-желтые круглые таблетки с разделительной чертой с одной стороны и гравировкой “S6” или “S5” с другой.

Десять таблеток в блистере, пять или десять блистеров в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Клозапин – что это такое?

Клозапин – это антипсихотическое средство, отличающееся от обычных нейролептиков по ряду показателей.

Фармакодинамика

Препарат не тормозит апоморфининдуцированное или амфетамининдуцированное поведение и не вызывает каталепсию. Блокирует рецепторы Допамина, оказывает сильный антихолинергический, антиадренергический, антигистаминный эффект, подавляет реакции индукции нервной системы. Кроме того, обладает умеренными антисеротонинергическими свойствами.

Клинически производит выраженный и быстрый седативный эффект, а у больных шизофренией демонстрирует антипсихотическое действие.

По сравнению с обычными антипсихотическими средствами вызывает меньше экстрапирамидных реакций (острая дистония, акатизия, паркинсонические эффекты) и не способствует увеличению содержания пролактина.

Фармакокинетика

Степень всасывания при пероральном применении доходит до 95%. Подвергается метаболизму в печени; биодоступность составляет около 60%.

На 95% реагирует с белками крови. Выведение является двухфазным с временем полувыведения равным 12 часам. Метаболизируется полностью до эвакуации из организма. Основное активное производное – диметил-метаболит. Половина примененной дозы выделяется почками и еще 30% через кишечник.

Показания к применению

  • Расстройства сна.
  • Острые и хронические виды шизофрении.
  • Психомоторное возбуждение на фоне психопатий.
  • Маниакально-депрессивный психоз.
  • Поведенческие и эмоциональные расстройства.
  • Маниакальные состояния.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.
  • Отсутствие возможности регулярно проходить контроль анализа крови.
  • Гранулоцитопения, агранулоцитоз.
  • Нарушение кроветворения.
  • Неконтролируемая эпилепсия.
  • Алкогольные и иные токсические психозы, лекарственная интоксикация, кома.
  • Сосудистая недостаточность.
  • Выраженная почечная или сердечная недостаточность.
  • Прогрессирующее поражение печени, активная форма поражения печени, печеночная недостаточность.
  • Кишечная непроходимость паралитического характера.

Побочные действия

  • Реакции со стороны нервной деятельности: головная боль, ажитация, сонливость, акатизия, поздняя дискинезия, бессонница, беспокойный сон, депрессия, спутанность сознания, эпилептические припадки, повышение температуры.
  • Реакции со стороны кровообращения: артериальная гипотензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменение зубца T, артериальная гипертония.
  • Реакции со стороны пищеварения: тошнота, гиперсаливация, сухость во рту, рвота, изжога.
  • Реакции со стороны метаболизма: увеличение веса, усиленное потоотделение.
  • Реакции со стороны кроветворения: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
  • Антихолинергические реакции: нарушения мочеиспускания, расстройство аккомодации, запоры.
  • Прочие реакции: понижение потенции, миастения.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Клозапин уточняет, что разовая доза при пероральном приеме должна составлять 50-200 мг, а дневная доза – 200-400 мг. Наибольшая доза при пероральном приеме составляет 600 мг в день.

Терапию начинают с 25-50 мг в день, затем на протяжении 1-2 недель медленно повышают дозу на 25-50 мг в день пока не будет достигнут режим в 200-300 мг в день. Дневную дозу разрешается применять однократно вечером или делить на 2-3 приема и употреблять после еды.

Отмену препарата следует производить медленно понижая дозу в течение 7-14 дней. После наступления терапевтического эффекта больного переводят на поддерживающий курс.

При необходимости препарат можно вводить внутримышечно.

При лечении заболеваний в легких формах; проведении поддерживающей терапии. У лиц с поражением почек, печени, сердца. Цереброваскулярными расстройствами рекомендуют использовать препарат в малых дозах – от 25 до 200 мг в день.

Передозировка

При острой передозировке препаратом смертность составляет примерно 12%. Это связано в основном с появлением сердечной недостаточности или аспирационной пневмонии при дозах от 2.000 мг. Также есть сообщения о случаях выздоровления пациентов после употребления дозы свыше 10.000 мг.

Признаки передозировки: вялость, сонливость, арефлексия, спутанность сознания, кома, тревожное возбуждение, галлюцинации, делирий, гиперрефлексия, экстрапирамидные симптомы, судороги, аритмия, усиленное слюноотделение, расфокусировка зрения, мидриаз, гипотензия, тахикардия, аспирационная пневмония, угнетение дыхания.

Терапия: промывание желудка, использование активированного угля в первые часы, симптоматическое лечение с мониторингом кровообращения, работы сердца, дыхания. При лечении гипотензии применение Эпинефрина не показано из-за возможного развития обратного эффекта.

Взаимодействие

При совместном применении со средствами, угнетающими нервную систему, этанолсодержащими средствами повышается тяжесть негативного влияния на нервную систему и угнетения дыхания.

При совместном применении с гипотензивными средствами возможно аддитивное понижение давления.

При совместном применении с препаратами, вызывающими миелодепрессию, усиливается угнетение костномозгового кроветворения

При сочетанном использовании с Дигоксином возможно увеличение концентрации последнего в плазме.

При одновременном использовании с Карбамазепином уменьшается содержание Клозапина в крови. Также описаны случаи выраженной панцитопении и нейролептического синдрома злокачественного характера.

При одновременном использовании с Кофеином, Пароксетином, Флуоксетином, Сертралином, флувоксамином, Ципрофлоксацином и Рисперидоном повышается содержание Клозапина в крови и вероятность появления побочных эффектов.

При совместном применении с карбонатом лития вероятно развитие миоклонуса, судорог, делирия, нейролептического синдрома, психозов.

Рифампицин тормозит метаболизм Клозапина.

При совместном применении с Фенитоином возможно понижение концентрации Клозапина в крови.

Условия продажи

Препарат можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом прохладном месте. Беречь от детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать препарат при тяжелых поражениях системы кровообращения, выраженной недостаточности работы печени или почек, глаукоме закрытоугольного типа, гиперплазии простаты, эпилепсии, атонии кишечника.

Во время лечения необходим регулярный показателей периферической крови.

Лицам, принимающим препарат, следует воздерживаться управления мобильными механизмами.

Аналоги

Аналоги Клозапина: Сертиндол, Рисперидон, Оланзапин, Кветиапин, Зипразидон, Амисульприд, Арипипразол.

Синонимы

Синонимами Клозапина являются: Азалепрол, Клозапин-Фармаплант, Азалептин, Клозастен, Лепонекс.

Детям

Не назначается детям младше 16 лет.

С алкоголем

При использовании препарата следует исключить прием алкоголя.

При беременности и лактации

Препарат не назначается в данные периоды.

Отзывы

О препарате хорошо отзываются врачи и пациенты: первые за малое количество так называемых нежелательных экстрапирамидных нарушений, вторые за уверенный терапевтический эффект. Наиболее частыми неприятными явлениями при приеме данного препарата является гиперсаливация, сонливость и снижение давления.

Цена Клозапина, где купить

Цена Клозапина 25 мг №50 в России приближается к 205 рублям.

Автор-составитель: Евгений Янковский - врач, медицинский журналист Специализация: хирургия, травматология, онкология, маммология подробнее

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности "Хирургия". В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году - по специальности "Онкология" и в 2011 году - по специальности "Маммология, визуальные формы онкологии".

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании "Рубикон".

Представил 3 рационализаторских предложения по теме "Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры", 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Клозапин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Отзывы
Оцените препарат:

Подобрать врача для лечения