Хлорамфеникол

Хлорамфеникол Структурная формула

Описание актуально на 11.06.2015

  • Латинское название: Chloramphenicolum
  • Код АТХ: D06AX02, D06AX52, D10AF03, G01AA05, J01BA01
  • Химическая формула: C11H12Cl2N2O5
  • Код CAS: 56-75-7

Химическое название

D-(−)-трео-1-(п-нитрофенил)-2-дихлор-ацетиламино-1,3-пропандиол

Химические свойства

Хлорамфеникол – наиболее яркий представитель группы антибиотиков амфениколы. Антибактериальные свойства наиболее выражены у его левовращающего изомера.

Вещество представляет собой горькие кристаллы без цвета и запаха. Средство плохо растворяется в воде, хорошо растворимо в пиридине, пропиленгликоле, этаноле, этиленгликоле. Его используют в качестве антибиотика широкого спектра действия в животноводстве, медицине, ветеринарии. Рацемическая форма лекарства называется синтомицин. Торговое название Хлорамфеникола – Левомицетин.

Впервые синтезировано вещество было в 40 годах 20 века из Streptomyces venezuelae. Сейчас антибиотик получают путем 10-стадийного синтеза из стирола. Он достаточно эффективен, однако токсичен и нередко вызывает побочные реакции. Препараты, содержащие данное вещество выпускают в виде мази, р-ра для внутривенного и внутримышечного введения, спиртового раствора, капсул или таблеток.

Фармакологическое действие

Антибактериальное, бактериостатическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия данного вещества основан на его способности нарушать процессы синтеза белков микроорганизмов путем ингибирования фермента диоксо-пептидил-трансферазы. Хлорамфеникол обладает бактериостатическим действием, проявляет активность к стафилоккокам, стрептококкам, грамотрицательным бактериям (Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp., Rickettsia spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Serratia spp., Proteus spp.), Spirochaetaceae и крупным вирусам. Характерной особенностью антибиотика является то, что он действует на штаммы, устойчивые к пенициллину, сульфаниламиду и стрептомицину. Толерантность к препарату развивается медленно.

После приема внутрь быстро усваивается через желудочно-кишечный тракт, максимальной своей концентрации достигает через 2-3 часа, биологическая доступность средства до 90%. Около половины вещества связывается с белками плазмы крови.

Хлорамфеникол подвергается реакциям метаболизма в печени. В течение 1,5-3 часов лек. средство выводится через почки, с калом и желчью. Также вещество подвергается гидролизу в кишечнике, образуя неактивные метаболиты.

При местном использовании или попадании в конъюнктивальный мешок средство имеет низкую степень системной абсорбции.

Однако, антибиотик создает достаточную концентрацию во влаге глаза или на поверхности кожи, чтобы оказывать бактериостатическое действие.

Показания к применению

В виде таблеток и капсул вещество используют для лечения брюшного тифа, сальмонеллеза в генерализированной форме, паратифа, бруцеллеза, различных риккетсиозов, туляремии, абсцессов мозга, дизентерии, менингококковых инфекций.

Средство используют при трахоме, хламидиозе, эрлихиозе, гнойных раневых инфекциях, перитоните, различных инфекциях моче- и желчевыводящих путей, паховой лимфогранулеме, иерсиниозе.

Для наружного использования лекарство назначают при инфекционных заболеваниях кожи: ожогах, ранах, трофических язвах, фурункулах, пролежнях, для лечения трещин на сосках у кормящих мам.

В конъюнктивальный мешок препарат закапывают для лечения бактериальных инфекций глаз, кератита, конъюнктивита, блефарита, склерита, эписклерита, кератоконъюнктивита.

Противопоказания

Препараты, в состав которых входит данное вещество нельзя назначать:

  • при заболеваниях крови;
  • детям в возрасте до одного месяца;
  • пациентам с заболеваниями печени и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • при псориазе, грибковых поражениях кожи и экземе;
  • беременным и кормящим женщинам;
  • при аллергии на Хлорамфеникол или прочие антибиотики этой группы.

Особую осторожность нужно соблюдать при заболеваниях сердца и сосудов, склонным к аллергии пациентам.

Побочные действия

Прием лекарства может вызвать:

У маленьких детей, в возрасте до 12 месяцев может возникнуть кардиоваскулярный коллапс.

Инструкция по применению Хлорамфеникола (Способ и дозировка)

Средство используют внутривенно, внутримышечно, перорально, местно, конъюнктивально.

Схема лечения и продолжительность зависит от заболевания и лекарственной формы, определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом.

Инструкция по применению Хлорамфеникола

Таблетки принимают за 30 минут перед приемом пищи или через час после.

При внутримышечном, внутривенном введении и приеме внутрь взрослым назначают по 2 грамма действующего вещества в сутки, разделенных на 3-4 приема по 250-500 мг. Максимальная суточная дозировка – 4 грамма может быть назначена лечащим врачом. При этом необходимо производить контроль показателей крови и работы почек.

Детям:

  • в возрасте до 3 лет назначают по 10-15 мг на кг массы тела;
  • в возрасте от 3 до 8 лет – по 15-20 мг на один кг веса;
  • детям старше 8 лет – 20-30 мг на кг.

Кратность приема – такая же, как и для взрослых.

Продолжительность лечения антибиотиком обычно составляет от одной недели до 10 дней. Максимум — 14 дней.

При местном применении Хлорамфеникол р-р 5% или 10% наносят на пораженные участки с помощью марлевых салфеток несколько раз в день. Лекарство можно накладывать с окклюзионной повязкой, в таком случае перевязки осуществляют раз в 3-4 дня (держать не более пяти дней), пока рана не начнет затягиваться и не очистится.

Конъюнктивально вещество используют в виде 1% или 0,25% р-ов, в сочетании с другими лекарствами.

Передозировка

При передозировке наиболее вероятно проявление кардиоваскулярного синдрома, особенно у новорожденных детей.

Симптомы: снижение температуры тела, сбивчивое дыхание, сердечно-сосудистая недостаточность, отсутствие реакций на внешние раздражители. Вероятность развития летального исхода у детей достигает 40%.

В качестве лечения назначают гемосорбцию и устраняют нежелательные симптомы.

Взаимодействие

Применение лекарства с клиндамицином, эритромицином, линкомицином усиливает эффективность обоих препаратов.

При сочетании Хлорамфеникола с гипогликемическими средствами действие последних усиливается, концентрация гипогликемических препаратов в крови увеличивается за счет замедления их метаболизма в тканях печени.

Сочетанный прием лекарств, угнетающих деятельность костного мозга, и данного антибиотика приводит к усилению действия препаратов, влияющих на костный мозг.

Лекарственное средство снижает эффективность антибиотиков ряда пенициллина.

Сочетание препарата с фенобарбиталом, варфарином и фенитоином приводит к замедлению метаболизма обоих средств и увеличению времени их выведения из организма.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В зависимости от лекарственной формы препарату требуются различные условия хранения. Как правило, средство хранится в сухом, прохладном, недоступном маленьким детям месте.

Срок годности

Спиртовой раствор хранится 1 год.

2 года – капли для глаз и спрей для местного применения.

5 лет – таблетки и капсулы.

Особые указания

При лечении пациентов ранее проходящих лучевую терапию или же курс цитостатиков следует соблюдать осторожность.

Детям

При использовании данного вещества в педиатрической практике также нужно соблюдать осторожность. Лекарство назначают детям от одного месяца, режим дозирования – в соответствии с рекомендациями, описанными выше.

Если курс лечения более одной недели, то рекомендуется производить систематический контроль периферической картины крови.

Новорожденным

Средство лучше не назначать новорожденным и недоношенным детям.

С алкоголем

Данное вещество не рекомендуется сочетать с алкоголем. Это может привести к развитию дисульфирамоподобной реакции (тахикардии, покраснении кожи, рвоте, тошноте, кашлю, судорогам).

С антибиотиками

Препараты на основе Хлорамфеникола снижают эффективность эритромицина, линкомицина, клиндамицина, пенициллина и его производных.

При беременности и лактации

Лекарство нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Хлорамфеникола)

Синонимы Хлорамфеникола: Левовинизоль, Левомицетин, Левомицетина натрия сукцинат, Спиртовой раствор Левомицетина, Левомицетин-АКОС, Хлорамфеникола натрия сукцинат стерильный, Левомицетин-ЛекТ, Левомицетин Актитаб, Левомицетина натрия сукцинат, Синтомицин.

Также существуют аналоги средства, содержащие дополнительные действующие вещества: Левомеколь, Левометил (Диоксометилтетрагидропиримидин + Хлорамфеникол); Левосин (Диоксометилтетрагидропиримидин + Сульфадиметоксин + Тримекаин + Хлорамфеникол).

Отзывы

Несмотря на большую вероятность развития побочных реакции и токсичность препаратов, содержащих данный компонент, используют его довольно часто. Многим нравится низкая стоимость средства и разнообразие лекарственных форм. Антибиотик чаще всего используют местно для того, чтобы избавится от высыпаний на коже и акне. В целом препарат имеет хорошую репутацию.

Цена Хлорамфеникола, где купить

Стоимость таблеток Левомицетин, 500 мг составляет примерно 30 рублей за 10 штук.

Цена спиртового раствора Левомицетина для наружного применения, 3 % — порядка 65 рублей за флакон, емкостью 25 мл.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Хлорамфеникол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Комментарии
Оцените статью: