Физостигмин

Физостигмин Фото препарата

Описание актуально на 13.10.2016

  • Латинское название: Physostigminum
  • Код АТХ: S01EB05
  • Действующее вещество: Физостигмин
  • Производитель: Россия, США

Состав

0,25-1% растворы физостигмина салицилата.

Форма выпуска

Раствор в склянках темного оранжевого стекла или в ампулах.

Фармакологическое действие

Ингибирующее холинэстеразу.

Антихолинэстеразное средство, обладающее обратимым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Физостигмин является парасимпатомиметическим алкалоидом, обратимым ингибитором холинэстеразы, который содержится в «калабарских бобах» — семенах физостигмы ядовитой Physostigma venenosum. Как производное четвертичного аммония имеет липофильные свойства, способен легко проникать через ГЭБ и оказывать не только центральное, но и периферическое воздействие ацетилхолина на м- и н-холинорецепторы, при этом:

  • происходит урежение ЧСС;
  • повышается тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желче- и мочевыводящих путей;
  • наблюдается сокращение круговой мышцы радужной оболочки;
  • сужается зрачок (миоз наступает спустя 5-15 мин примерно на 2-3 ч);
  • улучшается отток из глаза камерной влаги и снижается повышенное внутриглазное давление;
  • повышается тонус ресничной мышцы и нарушается аккомодация (дальнее видение);
  • происходит стимуляция секреции желез внешней секреции;
  • улучшается нервно-мышечная проводимость.

Эффекты при глаукоме

  • более сильное понижение внутриглазного давления, (к примеру, чем при применении Пилокарпина);
  • из-за сильного сокращения радужки могут возникать неприятные болевые ощущения в надбровной области или глазу;
  • в/м и в/в введение вызывает эффект через 20-30 минут и 5 минут соответственно, длительность действия колеблется в пределах 30-60 мин.

Физостигмин подвергается метаболизму в человеческом организме, однако небольшое количество неизмененного вещества выделяется вместе с мочой. В следовых количествах физостигмин можно обнаружить в желчи и слюне.

Показания к применению

  • острые приступы закрытоугольной глаукомы;
  • в целях диагностики в офтальмологии;
  • при атонии кишечника или мочевика;
  • при различных нервно-мышечных заболеваниях.

При болезни Альцгеймера

Современная практика предлагает использовать физостигмин (п/к введение) в целях улучшения состояния больных с Альцгеймером. Так как это заболевание сопровождается снижением содержания в коре полушарий большого мозга фермента холин-ацетилтрансферазы, который участвует в биосинтетических процессах ацетилхолина. Нарушение холинергической иннервации и вызывает характерные для данного заболевания клинические симптомы, например, ослабление памяти.

Противопоказания

Побочные действия

  • повышенное потоотделение и слюнотечение;
  • тошнота и рвота;
  • развитие брадикардии;
  • головокружение;
  • судороги;
  • бронхоспазм и спазм мускулатуры кишечника, мочевика.

Физостигмин, инструкция по применению (способ и дозировка)

Способы введения

Внутривенный, внутримышечный, офтальмологический.

Введение в конъюнктивальный мешок

Чтобы произошло сужения зрачка необходимо 1-2 кап 0,25% раствора. Применять можно от 1 до 6 раз в день.

При различных нервно-мышечных заболеваниях и при атонии кишечника

Вводить следует п/к 0,5-1 мл 0,1% раствора. Максимальные дозы для взрослого: разовая – не более 0,5 мг, суточная – до 1 мг.

В составе комбинированной терапии

  • при кератите назначают мазь, содержащую 0,20–0,25% физостигмин или физостигмина салицилат в комплексе с Пилокарпином;
  • при атрофии, слабости родовой деятельности, атонии кишечника, миастении вводят 0,3–1,0 мл 0,1% раствора физостигмина подкожно, дополняя терапией Питуитрином.

Передозировка

Вызывает отравление, сопровождающееся рвотой, поносом, значительной саливацией (слюноотделением) и сильным потоотделением, миозом, коллапсом, параличем дыхания.

Эффективным средством лечение является Атропин – 0,1-процентный раствор атропина сульфата вводят подкожно в дозе 0,5-1,0 мл.

Взаимодействие

Известные фармакологические антагонисты Физостигмина: Атропин, Метацин и прочие холинолитические препараты.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в месте, защищённом от попадания лучей света.

Срок годности

5 лет.

Синонимы

Салицилат эзерина.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Для получения резорбтивного действия вводят синтетический заменитель Физостигмина Прозерин, более стойкий и лучше переносимый препарат.

Отзывы

Отзывы о препарате немногочисленны, однако благодаря его антихолинэстеразному действию, Физостигмин находит широкое применение не только в офтальмологии, но и при лечении различных нервно-мышечных заболеваний, например, при Альцгеймере.

Цена, где купить

На данный момент не выпускают препараты под таким торговым названием.

Есть американский вариант препарата – Physostigmine Salicylate 1 mg/ml 2 ml, минимальная цена – 39,99 доллара.

Автор-составитель: Дарья Слободянюк - медицинский журналист Специализация: эмбриология, цитология, гистология подробнее

Образование: Окончила Николаевский национальный университет им. В. А. Сухомлинского, получила диплом специалиста с отличием по специальности «Эмбриолог, цитолог, гистолог». Также, окончила магистратуру по специальности «Физиология человека и животных, преподаватель биологии». С отличием пройден курс по дисциплине «Фармакология».

Опыт работы: Работала старшим лаборантом кафедры Физиологии и биохимии Николаевского национального университета им. В. А. Сухомлинского в 2010 - 2011 гг.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Физостигмин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Отзывы
Оцените препарат: