Фексофенадин

Фексофенадин Структурная формула

Описание актуально на 29.07.2015

  • Латинское название: Fexofenadinum
  • Код АТХ: R06AX26
  • Химическая формула: C32H39NO4
  • Код CAS: 83799-24-0

Химическое название

(±)-4-[1-Гидрокси-4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил)бутил]-альфа,альфа-диметилбензолуксусная кислота (и в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Данное вещество – антигистаминное средство, лишенное кардиотоксических свойств, относится к блокаторам H1-рецепторов гистамина, третьего и второго поколения. Лекарство синтезировали в Соединенных Штатах Америки в 1993 году в городе Массачусетс, компанией Sepracor. В 2011 году вещество внесли в список средств, разрешенных к отпуску без рецепта (в США).

Препараты, содержащие Фексофенадина гидрохлорид, выпускают в виде различных лекарственных форм: таблетки, по 30, 60, 120 или 180 мг; суспензии, дозировкой 6 мг на один мл.

Вещество – кристаллический порошок белого цвета. Хорошо растворим в этаноле и метаноле, плохо – в воде и хлороформе, не растворяется в гексане. Молекулярная масса соединения = 501,6 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фексофенадин – селективный ингибитор гистаминовых Н1-рецепторов. Вещество имеет свойство стабилизировать мембраны тучных клеток, ответственных за выработку и высвобождение гистамина. Препараты на основе данного соединения устраняют зуд и чиханье, слезоточивость и покраснение глаз, ринорею, бронхоспазм. Средство не обладает адренолитическим, холинолитическим или седативным действием, не влияет на работу калиевых или кальциевых каналов, сердечной мышцы.

При проведении лабораторных исследований было выяснено, что Фексофенадин тормозит процесс миграции лейкоцитов к очагу воспаления, снижает интенсивность базальной экспрессии молекул адгезии эпителия конъюнктивы. Вещество подавляет выделение специфических медиаторов воспаления (интерлейкин-6, интерлейкин-8, гранулоцито-макрофагальный колониестимулирующий фактор) в назальных эпителиальных клетках.

Лекарство не обладает канцерогенным, тератогенным и мутагенным свойствами. Однако при использовании больших дозировок, более 150 мл на кг массы тела, в экспериментах на крысах было отмечено дозозависимое увеличение частоты гибели плода, снижение массы тела потомства, уменьшение числа имплантаций.

Эффект от приема лекарства проявляется через 60 минут после приема таблетки или суспензии, достигая своего максимального значения в течение 2-3 часов, сохраняясь до 12. После 28 дней ежедневного применения развивается толерантность к действию вещества.

После перорального приема средство хорошо и быстро усваивается организмом. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови наблюдается через 2,6 часов. Порядка 60-70% средства связывается с белками плазмы, преимущественно с альфа1-гликопротеинами и альбуминами. Фармакокинетические показатели носят линейный дозозависимый характер. Препарат не преодолевает гематоэнцефалический барьер, но выделяется во время лактации с молоком.

Менее 5% вещества подвергается реакциям метаболизма в печени, средство выводится с калом и мочой. Период полувыведения – порядка 14,5 часов.

У пациентов с нарушениями в работе почек, находящихся на гемодиализе, увеличивается плазменная концентрация и удлиняется период полувыведения средства из организма.

Показания к применению

Средство используют для лечения и устранения симптомов сезонной аллергии (ринита), поллиноза, вазомоторного ринита, идиопатической хронической крапивницы.

Противопоказания

Лекарство не назначают:

  • беременным женщинам;
  • при повышенной чувствительности к действующему веществу;
  • детям до 6 лет;
  • во время кормления грудью.

Побочные действия

Обычно препараты на основе Фексофенадина хорошо переносятся пациентами.

Могут развиться следующие побочные реакции:

  • головные боли, тошнота, несварение желудка, запор;
  • боли в области спины и поясницы, миалгия, гиперлипидемия;
  • общая слабость и повышенная утомляемость;
  • гипербилирубинемия, повышение уровня фермента аспартатаминотрансферазы.

Редко проявляются:

  • нарушения режима сна, головокружение;
  • развитие вирусных инфекций дыхательных путей;
  • ринорея, боли в груди и горле;
  • анемия, дисменорея, лейкопения.

Фексофенадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования и продолжительность лечения определяется специалистом.

Таблетки запивают водой, нельзя использовать сок или молоко.

Суспензию перед употреблением необходимо хорошо перемешать (встряхнуть).

Как правило, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 120 мг (поллиноз, ринит)-180 мг (крапивница) в день, однократно.

В возрасте от 6 до 11 лет суточную дозировку рекомендуется распределить на 2 приема. Максимальная суточная дозировка для детей – 60 мг.

Для пациентов, страдающих от хронической почечной недостаточности, рекомендуется принимать 30 мг средства в день.

Передозировка

При передозировке могут проявиться: сонливость, сухость слизистых оболочек, головокружение.

В качестве терапии промывают желудок, назначают энтеросорбенты, слабительные лек. средства, проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Проведение гемодиализа при передозировке неэффективно.

Взаимодействие

Вещество обладает способностью в ЖКТ связываться с препаратами магния или алюминия. Вследствие чего его биологическая доступность значительно снижается. В связи с этим, рекомендуется соблюдать 2-часовой интервал между приемами такого рода лекарственных средств.

Фексофенадин не оказывает влияния на работу препаратов, которые подвергаются печеночному метаболизму.

При сочетанном приеме препарата с кетоконазолом или эритромицином, его плазменная концентрация увеличивается в 2-3 раза. При этом лекарственные средства не оказывают влияния на интервал QT.

Средство можно сочетать с Омепразолом.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Во время лечения средством пожилых пациентов, больных печеночной или почечной недостаточностью следует соблюдать особую осторожность.

Если у больного не наблюдается каких-либо нежелательных побочных реакций, после приема препарата, то ему можно управлять автомобилем и выполнять работу, требующую высокой скорости и концентрации внимания.

Детям

Не рекомендуется назначать данное вещество детям младше 6 лет, из-за недостаточного количества клинических испытаний.

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет необходимо провести коррекцию дозировки.

С алкоголем

Препарат не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

При беременности и лактации

Лекарственное средство нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.

При необходимости его применения во время лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Фексофенадина)

Препараты, содержащие Фексофенадин: Телфаст, Аллегра, Бексист-Сановель, Динокс, Фексадин, Фексофенадина Гидрохлорид, Гифаст, Телфадин, Фексофаст, Аллерфекс.

Отзывы о Фексофенадине

Отзывы о препаратах Фексофенадина хорошие. На фоне высокой эффективности вещества, нежелательные побочные реакции возникают редко.

Некоторые отзывы о лекарстве Телфаст:

  • “… Как только начинается лето, я начинаю принимать таблетки Телфаст от аллергии. Перепробовала множество антигистаминных средств, но этот препарат мне нравится больше всего, он не вызывает сонливости и хорошо помогает”;
  • ”… Я — аллергик со стажем 15 лет. Как только начинается лето, цветет ромашка, полынь, береза – очень плохо себя чувствую, слезятся глаза, заложен нос, нестроения нет никакого. Эти таблетки мне нравятся больше всего, выпиваешь одну с утра и весь день себя, потом нормально чувствуешь, ни сонливости, ни головной боли”;
  • ”… Используют Телфаст для лечения крапивницы. По моим наблюдениям, действовать лекарство начинает спустя несколько дней приема, наиболее эффективно при сочетании с прочими средствами от аллергии. Препарат достаточно безопасный и качественный, побочные реакции я еще ни разу не наблюдала”.

Цена Фексофенадина, где купить

Стоимость препарата Телфаст – примерно 450 рублей за 10 таблеток, дозировкой 120 мг.

Купить препарат Аллерфекс, 180 мг, 20 штук можно за 405 рублей.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Фексофенадин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Комментарии
Оцените статью: