Эторикоксиб

Эторикоксиб Структурная формула

Описание актуально на 08.11.2016

  • Латинское название: Etoricoxibum
  • Код АТХ: M01AH05
  • Химическая формула: C18H15ClN2O2S
  • Код CAS: 202409-33-4

Химическое название

5-Хлор-6′-метил-3-[4-(метилсульфонил)фенил]-2,3′-бипиридин

Химические свойства

Эторикоксиб – нестероидное противовоспалительное средство. Относится к группе коксибов.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эторикоксиб угнетает активность ЦОГ-2 по избирательному механизму, препятствует биосинтезу медиаторов воспаления простагландинов. Происходит уменьшение выраженность симптомов воспалительного процесса. При этом вещество не оказывает влияния на функциональную активность тромбоцитов и не повреждает слизистую оболочку пищеварительного тракта. Степень угнетения циклооксигеназы-2 носит дозозависимый характер. Средство не влияет на ЦОГ-1 (если суточная дозировка не превышает 150 мг).

Данное вещество значительно снижает степень проницаемости сосудов, улучшает микроциркуляцию крови и интенсивность выработки простагландинов, кининов и лейкотриенов. Происходит блокировка энергообеспечения воспалительного процесса.

Обезболивание осуществляется за счет снижения интенсивности воспаления, уменьшения количества вырабатываемого в процессе брадикинина. Благодаря способности лекарства снижать возбудимость центра теплорегуляции в промежуточном мозге, оно оказывает жаропонижающее действие.

После перорального приема средства, вещество быстро усваивается в пищеварительном тракте и проникает в кровь. Лекарство обладает практически 100%-ой биодоступностью. После приема 120 мг Эторикоксиба, максимальная его концентрация в крови наблюдается через 60 минут. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 35%, а время ее достижения увеличивает до 2 часов.

Степень связывания с белками плазмы крови = 92%. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизм протекает с участием микросомальных ферментов печени, образует неактивные метаболиты: 6-гидроксиметил-эторикоксиб, 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб и прочие.

Ежедневный прием лекарства в дозировке 120 мг приводит к установлению равновесной концентрации в течение недели. Период полувыведения составляет порядка 22 часов. Выводится лекарство с помощью почек и с каловыми массами, в виде метаболитов и в неизмененном виде (меньше 2%).

Установлено, что возраст, почечная и печеночная недостаточность незначительно изменяют фармакокинетические параметры вещества. Исследования не проводились у пациентов младше 12 лет и с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Показания к применению

Эторикоксиб применяют:

  • для устранения симптомов ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;
  • при подагрическом артрите;
  • для купирования краткосрочной боли при проведении стоматологических манипуляций.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

  • при аллергии на действующее вещество либо группу веществ;
  • если у пациента бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа либо пазух и непереносимость ПНВС либо аспирина (наблюдалась ранее);
  • при язвах и эрозиях в желудке и 12-перстной кишке;
  • у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника, при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите, при кровотечении в ЖКТ;
  • у больных гемофилией, с нарушением процессов свертывания крови;
  • при цереброваскулярном либо другом виде кровотечения;
  • если у пациента выраженная хроническая либо острая сердечная недостаточность (2-4 класса);
  • при серьезных заболеваниях печени;
  • у больных с тяжелой почечной недостаточностью, гиперкалиемией, с прогрессирующими заболеваниями почек;
  • при болезнях периферических артерий;
  • у больных с ишемией;
  • у беременных женщин на любом сроке;
  • если пациент недавно перенес аортокоронарное шунтирование;
  • при повышенном АД, если гипертензия достигает более 140 мм рт. ст. на 90 мм рт. ст.;
  • у детей в возрасте до 16 лет;
  • при кормлении грудью.

Побочные действия

Во время лечения Эторикоксибом могут проявиться следующие побочные реакции:

Редко (у менее 1% больных) наблюдаются:

  • искажение вкусовых ощущений и запахов, сонливость, парестезии, бессонница, гиперстезия, нарушения кровоснабжения мозга;
  • депрессивные расстройства, тревожность, снижение концентрации внимания, приливы;
  • лейкопения, нарушение зрения, шум в ушах, вертиго, конъюнктивит;
  • сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий;
  • одышка, кровь из носа, кашель, развитие инфекций верхних дыхательных путей;
  • гастрит, эзофагит, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, инфаркт миокарда, тромбоцитопения;
  • запор, тяжесть в животе, икота, сухость слизистой ротовой полости;
  • снижение либо повышение аппетита, язва 12-перстной кишки и желудка, рвота;
  • гастроэнтерит, инфекции мочевыводящих путей, протеинурия, миалгия;
  • снижение судорожного порога, артралгия, высыпания на коже, зуд, аллергический отек лица;
  • увеличение веса, болезненные ощущения в груди и за грудиной, гиперкалиемия;
  • гиперурикемия, повышения уровня мочевины в крови.

Очень редко возникают:

Эторикоксиб, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство предназначено для приема внутрь. Дозировка и схема лечения зависит от болезни и рекомендаций врача.

Обычно принимают от 0,06 до 0,12 г один раз в день. При печеночной недостаточности не рекомендуется принимать более 60 мг средства в сутки.

Передозировка

При передозировке данным веществом могут значительно усилиться побочные реакции, в особенности со стороны сердца, сосудов, почек и пищеварительного тракта.

Лечение направлено на устранение опасных симптомов передозировки. Лекарство не выводится из организма при перитонеальном диализе и гемодиализе.

Взаимодействие

С осторожностью сочетают лечение данным веществом с приемом пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол) в течение длительного времени (от 3 недель). Такая комбинация значительно повышает риск развития тромбоэмболии.

Если пациент принимает ацетилсалициловую кислоту в небольшой дозировке для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, то проводить лечение Эторикоксибом следует с осторожностью. Увеличивается вероятность развития язв и эрозий пищеварительного тракта.

У пациентов, которые принимают варфарин, препарат может увеличить протромбиновый индекс и МНО. Поэтому рекомендуется перед началом терапии и во время лечения контролировать данные показатели. Также можно скорректировать суточную дозировку (не выше 60 мг), особенно в начале лечения.

Лекарственные средства, входящие в группы неселективных НПВС и селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 снижают эффективность ингибиторов АПФ. У больных с почечной недостаточностью такая комбинация крайне нежелательна и может привести к функциональной недостаточности почек и повышению АД.

Сочетанный прием Эторикоксиба, циклоспорина и такролимуса усиливает нагрузку на почки.

Данное лекарственное средство может повысить уровень лития в плазме крови при сочетании с препаратами лития.

Эторикоксиб повышает плазменную концентрацию метотрексата и снижает его почечный клиренс.

Сочетание препарата с дигоксином допустимо. Лекарство не оказывает влияния на величину AUC и процесс выведения дигоксина. Однако, повышается максимальная концентрация кардиотоника в крови, это может вызвать передозировку препаратом.

Не рекомендуется комбинация Эторикоксиба и рифампицина.

Условия продажи

При покупке лекарства нужен рецепт от врача.

Срок годности

Препараты Эторикоксиба хранят в течение трех лет.

Особые указания

Во время лечения данным средством следует учитывать все риски и ограничения, связанные с приемом НПВС (кровотечения в ЖКТ, цереброваскулярные нарушения).

Рекомендуется назначать вещество с осторожностью:

  • при сахарном диабете или курении;
  • пожилым пациентам;
  • больным, которые ранее длительно лечились НПВС;
  • в сочетании с антикоагулянтами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
  • при алкоголизме (хроническом, в сочетании с печеночной недостаточностью).

В течение первых 14 дней терапии рекомендуется контролировать артериальное давление и работу печени.

Средство лучше не сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Требуется с осторожностью водить автомобиль и выполнять потенциально опасные, требующие высокой концентрации внимания действия.

Пожилым

Пациентам преклонного возраста препарат назначают с особой осторожностью и в минимальной дозировке.

При беременности и лактации

Средство противопоказано к приему во время беременности и при кормлении грудью. Женщинам, которые принимают лекарство, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Эторикоксиба)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговое название лекарства – Аркоксиа.

Отзывы

Отзывов о применении лекарства множество. В основном оно помогает снять боль и воспаление при длительном использовании. Также можно обнаружить много сообщений о развитии побочных реакций, со стороны пищеварительной системы. Некоторые пациенты предпочли перейти на более безопасные аналоги и заменители этого лекарства.

Некоторые отзывы о Эторикоксибе:

  • … Принимала этот препарат 3 недели, мне его назначили после операции по поводу межпозвоночной грыжи. У меня от него эрозия желудка появилась. Сейчас грыжа не беспокоит, но пришлось лечить эрозию”;
  • … Частный платный врач мне назначил этот препарат. Должна отметить, что он достаточно дорогой и мне совершенно не помог. Боль ушла только после приема другого лекарства, проверенного временем”;
  • … Действенное средство, боли значительно уменьшились, воспаление спало. Считаю, что, если его врач прописал, то надо пить”.

Цена Эторикоксиба, где купить

Цена таблеток с Эторикоксибом дозировкой 120 мг составляет 560 рублей за 7 таблеток.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Эторикоксиб обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Отзывы
Оцените препарат:

Подобрать врача для лечения