Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиол Структурная формула

Описание актуально на 18.01.2016

  • Латинское название: Aethinyloestradiolum
  • Код АТХ: G03CA01, L02AA03, G03AA16
  • Химическая формула: C20H24O2
  • Код CAS: 57-63-6

Химическое название

(17 альфа)-19-норпрегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3,17-диол

Химические свойства

Этинилэстрадиол, что это такое? Этинилэстрадиол – это синтетический гормон эстрогенового ряда, который в норме вырабатывается у женщин яичниками и корковым слоем надпочечников. Вещество отвечает за развитие вторичных женских половых признаков и органов, процессы пролиферации эндометрия, развитие матки.

Этинилэстрадиол на латинском: Aethinyloestradiolum или в родительном падеже Aethinyloestradioli. Искусственно синтезированный гормон представляет собой белый или белый с кремовым оттенком порошок, который практически не растворяется в воде, зато хорошо растворим в спиртах и маслах растительного происхождения. Препарат выпускают в виде 10 и 50 мкг таблеток. Чаще всего данное вещество находится в комбинации с другими гормонами.

Фармакологическое действие

Анаболическое, гиполипидемическое, эстрогенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Этинилэстрадиол, что это за гормон? Половой гормон после поступления в организм вступает во взаимодействие со специальными эстрогеновыми рецепторами. Синтетический гормон стимулирует пролиферацию эпителиальных тканей в шейке матки, влагалище, маточных трубах, протоках молочных желез, наружных половых органах. Под действием синтетического гормона повышается степень чувствительности мышц матки и маточных труб к возбуждающим моторику средствам.

Этинилэстрадиол обладает гипохолестеринемическим действием, увеличивает концентрацию бета-липопротеидов, повышает чувствительность организма к инсулину, стимулирует процессы утилизации сахаров. Высокие дозировки препарата способны задерживать жидкость и Na в тканях организма, ингибировать процессы образования эритроцитов и снижать секрецию ФСГ гипофиза.

У мужчин данное вещество вызывает угнетение процессов образования сперматозоидов, приводит к развитию атрофических изменений в яичках, подавляется выделение андрогенов. При сочетании с прочими синтетическими гормонами вещество обладает контрацептивными свойствами, обладает слабой анаболической активностью.

Лекарство быстро и практические полностью абсорбируются через слизистые оболочки и кожный покров. Метаболизм вещества протекает с помощью гепатоэнтеральной рециркуляции, которая сопровождает эффект «первого прохождения» через печень, где в последствии окисляется и образует 2-он-этинилэстрадиол и 2-метоксиэтинилэстрадиол. Далее метаболиты подвергаются реакциям сульфирования и глюкуронирования. Продукты выводятся через почки с мочой и желчью. Скорость выведения средства зависит от физиологического состояния пациента.

Показания к применению

Средство применяют:

  • для контрацепции в составе комбинированных препаратов;
  • чтобы устранить негативные проявления климакса;
  • при женском гипогонадизме;
  • для лечения дисменореи;
  • в составе комплексной терапии опухоли молочной железы во время климакса;
  • для паллиативного лечения злокачественных опухолей предстательной железы у мужчин.

Противопоказания

Лекарство не используют:

  • при раке молочной железы и других экстрогензависимых опухолях;
  • если у пациентки развилось вагинальное кровотечение неизвестного происхождения;
  • при герпесе у беременных, в том числе в анамнезе;
  • для лечения пациенток с эндометриозом;
  • у беременных женщин;
  • при серьезных заболеваниях сердца и сосудов;
  • у лиц, страдающих от печеночной недостаточности;
  • во время лактации;
  • при серповидно-клеточной анемии.

Побочные действия

Этинилэстрадиол может вызвать:

  • тошноту, нарушения в работе ЖКТ, рвоту, заболевания печени, образование камней в желчном пузыре, желтуху;
  • отечность, набухание и увеличение молочных желез, снижение или напротив повышение либидо, болезненность в молочных железах;
  • сбои в менструальном цикле, внезапно возникающие кровотечения после отмены препарата;
  • снижение толерантности организма к глюкозе, увеличение веса;
  • несварение желудка, мигрени, головные боли и головокружение;
  • повышение риска развития тромбоэмболии, повышение количества тромбов в сосудах;
  • гиперпигментацию кожного покрова, депрессию.

Этинилэстрадиол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от показаний, лекарственной формы и концентрации действующего вещества назначают от 10 мкг до 3 мг препарата в день.

Для лечения аменореи и олигоменореи лекарство вводят внутримышечно в дозировке 0,02-0,1 мг в день, 20 дней. Затем переходят на применение прогестерона по 5 мг в день в течение 5 суток.

При дисменорее проводить терапию начинают с 5 дня менструального цикла. Используют по 0,01-0,03 мг синтетического гормона в день (распределяют на 3 приема). Продолжительность лечения – 20 дней. Курс можно повторять каждые 2-3 месяца.

Для того, чтобы прекратить лактацию используют по 0,02 мг средства, 3 раза в сутки в течение первых нескольких дней после родов. Следующие 3 дня вводят по 0,01 мг, 3 раза в сутки, и один раз – 0,01 мг вещества.

Во время климакса женщинам показан прием 0,05 мг препарата в течение дня. Для лечения угревой сыпи назначают от 0,03 до 0,06 мг средства в день.

Лечение рака предстательной железы проводят в комплексе с другими препаратами и процедурами. Рекомендуемый режим дозирования по 0,15-0,3 мг в сутки, распределенных на 3 приема. После стабилизации состояния больного дозировку можно снизить до 0,05 мг в день.

Передозировка

При приеме очень больших доз данного лекарственного средства могут возникнуть тошнота, вагинальное кровотечение и рвота. Лечение – согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

Данное лекарственное средство может снижать эффективность антигипертензивных средств, гипогликемических препаратов, антикоагулянтов.

Прием лекарства с карбамазепином, рифампицином, барбитуратами, гризеофульвином и прочими препаратами, индуцирующими печеночные ферменты, может приводить к снижению плазменной концентрации синтетического гормона.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении препаратом пациентов с эпилепсией, бронхиальной астмой, мигренью, заболеваниями почек и печени, при повышенном артериальном давлении, рассеянном склерозе, красной волчанке, гиперкальциемии, отосклерозе.

В составе препаратов данное вещество часто находится в комбинации с гестоденами, дроспиреноном, левоноргестрелом, диеногестом, дезогестрелом, ципротероном.

Лечение гормональными препаратами лучше всего производить по рекомендации, и после консультации с лечащим врачом.

При беременности и лактации

Синтетический гормон противопоказан при беременности и во время лактации за исключением случаев, когда кормление грудью необходимо прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Вещество является активным компонентов таблеток Этинилэстрадиол, лекарство Микрофоллин.

Этинилэстрадиол + Дроспиренон находятся в составе препаратов: Ярина, Видора, Джес, Мидиана, Модэлль Тренд, Видора микро, Даилла, Димиа, Модэлль Про, Симициа.

Этинилэстрадиол + Дезогестрел – активные компоненты лекарств Новинет, Марвелон, Регулон, Мерсилон, Три-Мерси.

Часто в препаратах можно встретить сочетание Этинилэстрадиола и Диеногеста. Например, в таблетках Жаннин, Бонадэ, Силует, Диециклен.

Этинилэстрадиол + Гестоден — действующие вещества лекарственных средств: Фемоден, Линдинет, Гестарелла, Мирелль, Логест.

Отзывы

Отзывы о препаратах на основе данного гормона хорошие. При правильном подборе дозировки и применении лекарства в соответствие с рекомендациями лечащего врача вероятность развития нежелательных побочных реакций низкая.

Цена Этинилэстрадиола, где купить

Цена Этинилэстрадиола в состав комбинированного препарата Регулон составляет порядка 350-450 рублей, за 21 таблетку, дозировкой 30 мкг.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Этинилэстрадиол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Отзывы
Оцените препарат:

Подобрать врача для лечения