Эпинефрин

Эпинефрин Структурная формула

Описание актуально на 01.10.2015

  • Латинское название: Epinephrinum
  • Код АТХ: C01CA24, B02BC09, A01AD01, R01AA14
  • Химическая формула: C9H13NO3
  • Код CAS: 51-43-4

Химическое название

(R)-4-[1-гидрокси-2-(метиламино)этил]-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)

Химические свойства

Эпинефрин — что это?

Один из важнейших нейромедиаторов, основной гормон, который вырабатывается мозговым веществом надпочечников. Другое название средства – адреналин. По всему химическому строению вещество можно отнести к катехоламинам. Эпинефрин – это синтетический адреналин.

В норме соединение находится в различных тканях и органах, вырабатывается хромаффинной тканью, в особенности мозговым веществом надпочечников. Эпинефрин в Википедии описан в статье про адреналин, оказывает влияние на альфа- и бета-адренорецепторы, активизирует процессы возбуждения симпатических нервных волокон.

Во время стресса, при чувстве опасности, страхе и тревоге, ожогах, травмах концентрация адреналина в организме повышается, активизируя цепочку реакций типа «бей или беги». Адреналин принимает участие во множестве видов обмена веществ, влияет на тканевой обмен и уровень глюкозы, усиливает гликогенолиз и глюконеогенез, ингибирует синтез гликогена в тканях печени и мышцах, усиливает процесс распада жиров и катаболизм белков.

Существуют различные формы выпуска Эпинефрина. Соединение продается в виде гомеопатических гранул или капель для приема внутрь, растворов для инъекций различной дозировки, растворов для местного использования, в виде субстанции-порошка или субстанции-настойки.

Фармакологическое действие

Гипергликемическое, гипертензивное, сосудосуживающее, бронхолитическое, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетический адреналин – Эпинефрин активизирует фермент аденилатциклазу на клеточном уровне, повышает внутриклеточную концентрацию ионов кальция и цАМФ. Вещество стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы повышает артериальное давление, сужает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, скелетной мускулатуры, расширяя при этом сосуды головного мозга. Прессорный эффект после введения средства не так сильно выражен, как после инъекции норадреналина.

Если скорость введения средства достаточно низкая (менее 0,01 мкг на кг веса пациента в минуту), то существует вероятность снижения артериального давления за счет расширения сосудов скелетных мышц. При достаточно высокой скорости введения (от 0,04 до 0,1 мкг на кг в минуту) и дозировке Эпинефрин увеличивает ЧСС и ССС, минутный объем кровообращения и ударный объем крови. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Если скорость инфузии составляет более 0,02 мкг на кг веса в минуту, то повышается систолическое АД и общее периферическое сопротивление сосудов.

Изменяя сердечную деятельность и стимулируя бета-адренорецепторы сердечной мышцы, Эпинефрин значительно усиливает и учащает сердечные сокращения, облегчает атриовентрикулярную проводимость, что может привести к развитию аритмий, переходящей рефлекторной брадикардии.

Также вещество оказывает разнонаправленное действие на гладкую мускулатуру. Оно расслабляет мускулатуру бронхов и кишечника, однако приводит к расширению зрачка. Из-за стимуляции процессов выведения ионов калия из клеток, использование вещества может привести к гипокалиемии.

Средство увеличивает потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращает развитие отека бронхиол. Также лекарство снижает скорость всасывания местных анестетиков, увеличивает продолжительность действия и снижает токсичность средств для местной анестезии.

Несмотря на то, что Эпинефрин стимулирует центральную нервную систему, он плохо проникает через ГЭБ. Средство стимулирует активность и высвобождает психическую энергию, способствует мобилизации сил организма, вызывает чувство тревоги и напряжения.

Средство обладает выраженным противоаллергическим и противовоспалительным действием, замедляет процессы выработки кининов, гистамина, серотонина, лейкотриенов и простагландинов, медиаторов воспаления. Также вещество повышает уровень лейкоцитов в крови (выводит их из депо в селезенке и перераспределяет форменные элементы крови). Адреналин обладает способностью уменьшать кровенаполнение пещеристых тел, стимулирует свертываемость крови.

При внутривенной инъекции эффект от препарата наблюдается мгновенно, продолжительность действия составляет до 2 минут. После введения подкожно изменения в состоянии наблюдаются через 5-10 минут, пик – через 20.

Вещество обладает хорошей усвояемостью после внутримышечного или подкожного введения, однако достаточно быстро разрушается. Средство достаточно полно абсорбируется в системный кровоток после эндотрахеального и конъюнктивального использования. После инъекции максимальная концентрация достигается в течение 3-10 минут.

Соединение преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм вещества протекает в печени, КОМТ и МАО окончаниях симпатических нервов и тканей. Выводится лекарство с помощью почек в виде ванилилминдальной кислоты, глюкуронидов, сульфатов и незначительно – в неизмененном виде.

Показания к применению

Эпинефрина Гидрохлорид используют:

  • для устранения аллергических реакций немедленного типа (отека Квинке, анафилактического шока, крапивницы), которые развились в результате лекарственной аллергии, при переливании крови, употреблении пищевых продуктов, введении прочих аллергенов или укусах насекомых;
  • при асистолии, в том числе на фоне AV-блокады 3 степени;
  • для купирования приступа бронхиальной астмы;
  • при бронхоспазме, возникшем во время использования наркоза;
  • если необходимо продлить действие местных обезболивающих препаратов;
  • при артериальной гипотензии, которая не поддается лечению с помощью замещающих жидкостей (после травм, в шоковом состоянии, при бактериемии, операциях на открытом сердце, при почечной недостаточности, передозировке лекарствами, сердечной недостаточности);
  • у пациентов с гипогликемией, вызванной передозировкой инсулина;
  • при открытоугольной глаукоме, если требуется хирургическое вмешательство на глазах, для того, чтобы расширить зрачок, снять внутриглазное давление;
  • для остановки кровотечения;
  • при лечении приапизма.

Противопоказания

Эпинефрин использовать нельзя:

  • при наличии гиперчувствительности к данному веществу;
  • пациентам с повышенным артериальным давлением;
  • при ИБС и тахиаритмии;
  • лицам с фибрилляцией желудочков;
  • беременным женщинам;
  • при феохромоцитоме;
  • во время лактации;
  • при гипертрофической кардиомиопатии.

Во время лечения следует соблюдать особую осторожность:

  • пациентам с метаболическим ацидозом;
  • при гиперкапнии;
  • после холодовой травмы;
  • при фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии и гипоксии;
  • пациентам с легочной гипертензией;
  • после инфаркта миокарда;
  • при геморрагическом, кардиогенном, травматическом или любом другом шоке не вызванным аллергией;
  • пациентам с тиреотоксикозом;
  • при окклюзионных заболеваниях сосудов;
  • больным атеросклерозом или болезнью Бюргера;
  • при диабетическом эндартериите;
  • пациентам с болезнью Рейно;
  • при церебральном атеросклерозе;
  • больным сахарным диабетом или закрытоугольной глаукомой;
  • пациентам с болезнью Паркинсона;
  • при повышенной судорожной активности;
  • если одновременно используют ингаляционные средства для общей анестезии (циклопропан, Фторотан, хлороформ);
  • при гипертрофии предстательной железы;
  • пожилым пациентам;
  • детям.

Побочные действия

После введения препарата могут развиться:

  • стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, повышение или понижение артериального давления;
  • желудочковая аритмия, боль в груди, сердечная аритмия (высокие дозировки средства);
  • тревога, тремор, головные боли, головокружение;
  • реже обычного — ощущение усталости, чувство жара или холода, нервозность;
  • бессонница, самопроизвольные сокращения мышц, возбуждение НС, провалы в памяти, дезориентация, паника и агрессия, паранойя, расстройства, схожие с шизофренией (редко);
  • рвота, проблемы с мочеиспусканием, боль во время мочеиспускания, тошнота;
  • высыпания на коже аллергического характера, бронхоспазм, отек Квинке, многоформная эритема;
  • потливость, гипокалиемия – редко;
  • судороги, стойкая и сильная эрекция, стягивание мышц.

Во время внутримышечной инъекции в месте введения препарата может возникнуть боль и жжение.

Эпинефрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Чаще всего лекарственное средство назначают подкожно или внутримышечно. Реже его вводят капельно внутривенно.

Эпинефрин, инструкция по применению

В качестве сосудосуживающего средства лекарство рекомендуется вводить внутривенно, капельно. Скорость инфузии 1 мкг в минуту, с возможностью дальнейшего увеличения до 10 мкг в минуту.

При анафилактическом шоке препарат вводят медленно внутривенно. 0,1-0,25 мг вещества разводят в 0,9% р-ре натрия хлорида. При необходимости можно продолжить введение средства в концентрации 0,1 м на мл. Если состояние пациента более стабильно, то рекомендуется внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг препарата в течение. При необходимости можно сделать повторную инъекцию через 10-20 минут и еще одну через такой же промежуток времени.

Для купирования приступа бронхиальной астмы рекомендуется подкожно ввести 0,3-0,5 мг разбавленный или неразбавленный р-р Эпинефрина. Если это необходимо, спустя 20 минут можно ввести дополнительную дозу (до 3 раз). Также показаны внутривенные инъекции препарата по 0,1-0,25 мг в растворе с хлоридом натрия, концентрацией 0,1 мг на 1 мл.

Чтобы продлить срок действия местного обезболивающего назначают 5 мкг на мл. В качестве спинномозговой анестезии используют по 0,2-0,4 мг препарата.

Для остановки кровотечения вещество используют местно. На область кровотечения кладут тампон, смоченный раствором препарата.

При асистолии назначают внутрисердечные инъекции Эпинефрина, разбавленного 0,9% р-ом натрия хлорида в соотношении 0,5 мг вещества на 10 мл растворителя. Во время проведения реанимации используют внутривенные инъекции лекарства в разбавленном виде, каждые 3-5 минут. При эндотрахеальной инстилляции  оптимальная дозировка определяется врачом, она должна быть в 2-2,5 раза больше, чем дозировка при внутривенной инъекции.

При асистолии у новорожденных детей лекарство медленно внутривенно вводят по 10-30 мкг на кг веса ребенка. Кратность инъекций – каждые 3-5 минут. Если ребенку более 1 месяца, используют более высокие дозировки средства. Также можно вводить препарат эндотрахеально.

Для устранения анафилактического шока у детей вещество используют подкожно или внутримышечно по 10 мг на кг веса ребенка. Максимальная дозировка – 0,3 мг. При необходимости лекарство можно вводить каждые 15 минут, не чаще, чем 3 раза.

При бронхоспазме у детей применяют до 0,3 мг средства подкожно. Инъекции можно повторять каждые 15 минут до 4 раз.

Лечение открытоугольной глаукомы осуществляют путем закапывания одной капли 1-2% раствора Эпинефрина в пораженный глаз, 2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом.

Передозировка

При передозировке проявляются: сильное повышение артериального давления, бради- и тахикардия, фибрилляция желудочков или предсердий, бледность кожи, холодный пот, головная боль, тошнота и рвота, метаболический ацидоз. Может развиться инфаркт миокарда, кровоизлияние в мозг (особенно в преклонном возрасте), отек легких. В крайнем случае — летальный исход.

В качестве лечения показано прекратить инфузию или инъекцию препарата, производить симптоматическую терапию, направленную на поддержание работы ССС и нормализацию АД. Также вводят альфа-адреноблокаторы (например, фентоламин), бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Взаимодействие

Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов антагонисты данного вещества.

При сочетании вещества с алкалоидами спорыньи усиливается вазоконстрикторный эффект от приема медикаментов, в крайнем случае может развиться гангрена и выраженная ишемия.

Прессорный эффект от приема лекарства потенцируется под действием неселективных бета-адреноблокаторов.

При сочетании с лекарствами, удлиняющими интервал QT (цизаприд, астемизолол, терфенадин), лекарство способствует еще большему увеличению продолжительности интервала QT.

Крайне не рекомендуется сочетать препарат с сердечными гликозидами, хинидином, допамином, хлороформом, галотаном, метоксифлураном, энфлураном, трициклическими антидепрессантами, изофлураном, кокаином в связи с повышенным риском развития сердечной аритмии.

Совместный прием Эпинефрина с симпатомиметиками увеличивает нагрузку на сердце, может привести к возникновению побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лекарство снижает эффективность антигипертензивных средств (например, диуретиков).

Эффект от приема Эпинефрина усиливается под действием ингибиторов МАО, м-холиноблокаторов, гормонов щитовидной железы, резерпина, ганглиоблокаторов, октадина.

Вещество ослабляет действие инсулина, гипогликемических средств, холиномиметиков, опиоидных обезболивающих, нейролептиков, миорелаксантов, снотворных средств.

Особые указания

Вещество не рекомендуется использовать после инфаркта миокарда, так оно может спровоцировать ишемию.

Во время инфузии необходимо использовать измерительное приспособление, чтобы регулировать скорость введения вещества. Лучше всего, если инфузия будет производиться в крупную вену, желательно центральную.

Внутрисердечное введение препарата рекомендуется производить только в экстренном случае, если другие способы введения недоступны, так как увеличивается риск возникновения пневмоторакса и тампонады сердца.

Во время лечения препаратом рекомендовано периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови, измерять артериальное давление, диурез, производить ЭКГ, мониторинг центрального венозного давления.

При эндотрахеальном использовании всасывание и достижение максимальной концентрации вещества в плазме может иметь непредсказуемый характер.

Введение средства в шоковом состоянии не заменяет утраченный объем циркулирующей крови, все еще необходимо производить переливание крови или плазмы, вводить пациенту кровезамещающие жидкости или солевые растворы.

Крайне не рекомендуется длительная терапия Эпинефрином, так как это может привести к развитию гангрены или некроза.

Также лекарство нельзя использовать для коррекции АД во время родов, может развиться атония матки и кровотечение, произойти задержка второй стадии родов.

При длительном использовании снижать дозу необходимо постепенно, внезапная отмена препарата может вызвать снижение АД.

Раствор легко разрушить с помощью щелочи или окислителя.

Если раствор стал коричневого оттенка или приобрел розовую окраску, на дне ампулы образовался осадок, то его необходимо утилизировать.

Детям

Лекарство можно использовать при остановке сердца у детей. Однако следует соблюдать особую осторожность во время подбора дозировки.

Пожилым

Лекарство с осторожностью используют у пожилых пациентов.

При беременности и лактации

Не проводилось адекватных исследований под строгим контролем, на основании которых можно сделать вывод о безопасности использования препарата беременными женщинами.

Применение Эпинефрина на ранних сроках беременности, может привести к развитию уродств, аноксии и паховой грыжи у детей. Лекарство нельзя вводить беременным, если АД составляет более 130 на 80 мм.

В результате опытов на животных было выявлено, что при использовании доз в 25 раз превышающих рекомендуемые для человека лекарство обладает выраженным тератогенным эффектом.

Кормление грудью лучше всего прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Эпинефрина)

Аналоги Эпинефрина: Адреналин, Эпинефрина гидротартрат, Адреналина гидротартрата р-р 0,18% для инъекций, Адреналина-Гидрохлорид-Виал, Адреналина тартрат.

Артикаин и Эпинефрин сходят в состав препаратов: Альфакаин СП, Артикаин ИНИБСА, Артифрин,  Примакаин с адреналином, Убистезин, Ультракаин Д-С, Брилокаин-адреналин, Цитокартин, Артикаин ДФ, Артикаин Перрель с адреналином, Септанест с адреналином.

Отзывы об Эпинефрине

Отзывов об Эпинефрине мало, так как лекарство чаще всего используют в условиях стационара и в экстренных случаях. Эпинефрин – незаменимое вещество, нередко помогающее сохранить жизнь пациенту. Побочные реакции проявляются не чаще, чем это заявлено в инструкции.

Цена Эпинефрина, где купить

Цена Эпинефрина в ампулах в виде раствора для инъекций (1 мг/мл) – примерно 70 рублей за 5 ампул. Приобрести препарат можно в любой аптеке по рецепту врача.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Эпинефрин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Комментарии
Оцените статью: