Даксас

средняя цена:
2382.2 руб.
Даксас Фото препарата

Описание актуально на 17.08.2016

  • Латинское название: Daxas
  • Код АТХ: R03DX07
  • Действующее вещество: Рофлумиласт (Roflumilast)
  • Производитель: Nycomed GmbH (Германия)

Состав

В 1 таблетке рофлумиласта 0,5 мг. Лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, магния стеарат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 0,5 мг.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нестероидное противовоспалительное средство — ингибитор фосфодиэстеразы-4. Устраняет воспалительные процессы при хронической обструктивной болезни легких. Механизм действия обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы-4 — фермента, участвующего в воспалительных процессах при ХОБЛ. Действие препарата направлено на ФДЭ4А, и 4D.

Селективность действия применимы и к основному активному метаболиту рофлумиласта N–оксиду. Ингибирование этого фермента влечет повышение внутриклеточного цАМФ. Поддержание высокого уровня цАМФ в нейтрофилах и макрофагах обеспечивает противовоспалительное действие, уменьшает дисфункцию гладкомышечных клеток, эндотелиальных клеток и легочных сосудов. Также отмечается уменьшение отека слизистой бронхиального дерева. Рофлумиласт тормозит высвобождение лейкотриена В4, фактора некроза опухолей и активных форм кислорода.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 80% и через 1 час в крови определяется максимальная концентрация активного вещества, а метаболита N-оксида — через 8 часов. Прием пищи на один час задерживает сроки достижения Сmax. Связывание с белками около 99%. Рофлумиласт хорошо распределяется по тканям. Незначительном количестве проникает через ГЭБ. В жировой ткани и органах не кумулирует. Метаболизируется в два этапа с образованием N-оксидного метаболита (под действием цитохромов CYP1A2 и ЗА4), более активного и важного в отношении ингибирования ФДЭ 4.

При пероральном приеме период полувыведения рофлумиласта 17 часов, а N-оксида — 30 часов. Стабильная концентрация достигается через 4 — 6 дней. Около 20% выводится с калом и 70% мочой.

У пожилых лиц и женщин ингибирующая активность препарата увеличивается и несколько снижается у курильщиков. Однако эти изменения не имеют клинического значения. При тяжелой почечной недостаточности ингибирующая активность снижается на 9% и коррекции дозы не требуется.

Показания к применению

В составе комплексной терапии применяется у взрослых для поддерживающей терапии ХОБЛ тяжелого течения с частыми обострениями.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и кормление грудью;
  • депрессия и суицидальные настроения;
  • туберкулез, ВИЧ-инфекция;
  • онкологические заболевания;
  • дефицит лактазы.

С осторожностью назначается при наличии психических расстройств в анамнезе, печеночной недостаточности, одновременном лечении флувоксамином, циметидином и эноксацином.

Побочные действия

Побочные реакций имеют умеренный характер и чаще возникают в первые недели лечения.

Часто встречаемые побочные реакции:

Редко встречаемые побочные реакции:

Даксас, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь 0,5 мг в день, в одно и то же время, запивая водой. Прием их не зависит от времени приема пищи.

Для наилучшего эффекта требуется длительное лечение — от нескольких недель до одного года. У лиц старше 65 лет коррекция дозы не проводится. При сопутствующих заболеваниях почек коррекция также не проводится.

Препарат не предназначен для лечения бронхоспазма. Не следует начинать лечение у пациентов, постоянно получающих лечение глюкокортикостероидами внутрь. Не рекомендуется одновременное лечение теофиллином.

Передозировка

Передозировка проявляется головной болью, головокружением, диареей, болями в животе, тахикардией, выраженной потливостью и снижением артериального давления.

Проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен, поскольку рофлумиласт в значительной степени связывается с белками крови.

Взаимодействие

Комбинированное применение с ингибиторами цитохрома CYP31A2 и CYP ЗА4 (эритромицин, флувоксамин, эноксацин, кетоконазол и циметидин) может усилить действие данного препарата и вызвать непереносимость. Индукторы цитохрома Р450 (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, карбамазепин) снижают терапевтический эффект рофлумиласта.

Одновременный прием теофиллина и конрацептивов приводит к усилению действия. Не отмечается взаимодействия с будесонидом, сальбутамолом, формотеролом, дигоксином, монтелукастом, варфарином, мидазоламом. Прием с антацидными препаратами не меняет фармакокинетические свойства препарата.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 30°С.

Срок годности

3 года.

Аналоги Даксаса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Инсановин, Эреспал, Эпистат, Эриспирус.

Отзывы о Даксасе

Препарат относительно недавно появился в аптечной сети с 2011 года. Это представитель нового класса, который эффективно контролирует воспалительный процесс при ХОЗЛ, одной из задач терапии которого является уменьшение обострений. Дополнение к базисной терапии этого препарата позволило не только значительно уменьшить количество обострений, но и достичь улучшения функции легких. Эти позитивные эффекты достигались уже на 4–8 неделе лечения.

Основными преимуществами препарата являются: подавление специфического воспаления, усиление эффекта бронходилататоров и наличие хорошего профиля безопасности.

Все эти моменты отражаются в отзывах пациентов, которые отмечают, что тяжелые обострения отмечались намного реже, если они и были, то отличались более легким течением. Все больные принимали препарат дополнительно к бронходилатационной терапии — он не заменял лечение ингаляционными препаратами, а значительно помогал. Имеет отсроченный эффект, но в целом улучшает качество жизни.

  • «… Помогает не сразу, надо принимать длительно. Заметила улучшение в первую же зиму, которая прошла без обострений бронхита».
  • «… Первые 3 недели было расстройство стула после приема Даксаса, врач выписывал противодиарейные средства».
  • «… Принимаю целый год. Могу сказать, что он не дает быстрого улучшения, но лично у меня уменьшил частоту обострений — раньше было 3-4 за год, а сейчас — один раз и то потому что переболела гриппом, заразившись от мужа».
  • «… Для меня побочный эффект (снижение веса) оказался благоприятным, поскольку имею лишний вес и так тяжело было ходить и дышать».

Цена Даксаса, где купить

Купить Даксас можно во многих аптеках. Стоимость 30 таблеток составляет 2280-2558 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравЗона

Аптека ИФК

  • Даксас тбл п/пл/о 0,5мг №30, Nycomed Oranienburg, GmbHГермания
    2467.39 руб.заказать
показать еще

БИОСФЕРА

показать еще
Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Даксас обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Отзывы
Оцените препарат:

Подобрать врача для лечения