Бупренорфин

Бупренорфин Структурная формула

Описание актуально на 04.09.2015

  • Латинское название: Buprenorphinum
  • Код АТХ: N02AE01, N07BC01, N07BC51
  • Химическая формула: C29H41NO4
  • Код CAS: 52485-79-7

Химическое название

[5альфа,7альфа(S)]-17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Бупренорфин – полусинтетический опиоид, сильнейшее обезболивающее средство. Вещество синтезируют из опиумного алкалоида Табеина. По своей хим. структуре средство близко к налбутину.

Средство – белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде и хорошо в спирте.

В некоторых странах данное соединение применяют при заместительной терапии для опиатных наркоманов. Считается, что вещество безопаснее метадона, однако его себестоимость в десятки раз больше, чем метадона.

Препараты на основе Бупренорфина вводят внутривенно, внутримышечно или сублингвально. В лекарствах вещество чаще всего находится в виде бупренорфина гидрохлорида.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, опиоидное анальгезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество – частичный антагонист опиоидных рецепторов (мю-рецепторы)и полный антагонист каппа-рецепторов. Во время лечения средством реже развивается лекарственная зависимость, привыкание и синдром отмены при резком прекращении приема.

Средство активизирует антиноцицептивную систему и нарушает процессы передачи импульсов, сигнализирующих о боли. Лекарство воздействует на высшие отделы г. мозга.

Также Бупренорфин несколько тормозит условные рефлексы, оказывает снотворное и противокашлевое действие, вызывает эйфорию, повышает тонус блуждающего нерва и активизирует рвотный центр в головном мозгу.

После приема лекарства зрачки сужаются, повышается тонус мочевого пузыря, кишечника и желчевыводящих путей, перистальтика кишечника снижается, ингибируется процесс выработки желудочного сока, угнетается дыхание.

При сублигнвальном приеме максимальная концентрация вещества в плазме наступает в течение часа. Период полувыведения при внутримышечных и внутривенных инъекциях составляет от 3 до 6 часов. Вещество хорошо и равномерно распределяется по всем тканям организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм средства происходит в печени.

Выводится лекарство через почки и с желчью.

Обезболивающий эффект при сублингвальном применении наступает в течение получаса, при инъекционном использовании – через 15-30 минут. Эффект сохраняется в течение 6-8 часов.

Показания к применению

Средство назначают для купирования умеренного и выраженного болевого синдрома:

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • при повышенной чувствительности к данному веществу;
  • пациентам с лекарственной зависимостью;
  • в состояниях, которые сопровождаются угнетением дыхательных функций или цнс;
  • при судорогах;
  • больным с повышенным внутричерепным давлением;
  • после ЧМТ;
  • алкоголикам;
  • пациентам с бронхиальной астмой;
  • беременным женщинам;
  • при паралитическом илеусе;
  • при сердечной аритмии;
  • во время лактации;
  • детям до 12 лет.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, у которых ранее наблюдалось пристрастие к алкоголю, наркотическим веществам, с заболеваниями печени и почек, с микседемой, недостаточной функцией надпочечников, при гиперплазии предстательной железы, пожилым лицам.

Побочные действия

У 5-10% больных во время лечения препаратом наблюдаются головокружение и тошнота.

Реже проявляются общая слабость, сухость во рту, рвота, сонливость.

Также со стороны пищеварительного тракта наблюдаются: сухость слизистых оболочек, диспепсия, запор.

Бупренорфин воздействует на центральную нервную систему. Могут возникнуть: депрессия, угнетение дыхания, замедление скорости реакций, головные боли, заторможенность.

Данное вещество может привести к снижению артериального давления, одышке, аллергическим реакциям на коже, повышенному потоотделению.

Бупренорфин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутривенно и внутримышечно раствор вводят медленно. Рекомендуемая разовая дозировка составляет 300-450 мкг. При необходимости лекарство нужно вводить каждые 6-8 часов.

Таблетки Бупренорфина используют сублингвально. Рекомендуемая дозировка от 0,2 до 0,4 мг за раз. Максимальное количество обезболивающего в сутки – 2,4 мг.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

Передозировка

При передозировке Бупренорфином у пострадавшего происходит угнетение дыхания, развивается кома или ступорозное состояние, сильно понижается АД, возникает гипотермия, зрачки сужены (при гипоксии — расширены).

В качестве первой помощи производят вентиляцию легких, вводят внутривенно налоксон, проводят поддерживающую терапию.

Взаимодействие

Лекарственное средство способно усиливать действие опиоидных обезболивающих, фенотиазинов, седативных средств, этанола, анксиолитиков, снотворных, средств для наркоза, ингибиторов МАО. Также при таких комбинациях Бупренорфин может усилить частоту проявления побочных реакций обоих препаратов.

Условия продажи

Требуется наличие рецепта от врача на латыни.

Условия хранения

Хранить лекарства рекомендуется в прохладном (не выше 20 градусов) затемненном месте, к которому нет доступа у детей.

Срок годности

От 2 лет.

Особые указания

Во время лечения средством нельзя управлять машиной или механизмами, выполнять опасные, требующие высокой концентрации и скорости психомоторных реакций действия.

Пожилым

При лечении пожилых лиц необходимо откорректировать дозировку, внимательно наблюдать за состоянием пациента.

С алкоголем

Препарат нельзя сочетать с приемом алкоголя, спиртосодержащих напитков и лекарств.

При беременности и лактации

Вещество категорически противопоказано к применению в период лактации и при беременности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговые названия вещества: Анфин, Норфин, Buprenex, Lepetan, Temgesic, Buprenal, Эднок, Бупранал, Anfin, Buprex, Нопан, Транстек, Бупренорфина Гидрохлорид, Раствор для инъекций Бупренорфина Гидрохлорида 0,03%, Субутекс.

Отзывы о Бупренорфине

Отзывы о лекарственном средстве хорошие. В основном его используют для купирования болей у раковых больных или для проведения заместительной терапии при некоторых видах наркомании. Побочные реакции проявляются не чаще, чем это заявлено в инструкции.

Цена Бупренорфина, где купить

Где найти Бупренорфин? Лекарство можно приобрести при наличии рецепта, выписанного врачом в городских аптеках. Купить Бупренорфин чаще всего можно в виде подъязычных таблеток. Указать актуальную стоимость лекарства на данный момент невозможно.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Бупренорфин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Отзывы
Оцените препарат:

Подобрать врача для лечения