Азеластин

Азеластин Структурная формула

Описание актуально на 21.02.2017

  • Латинское название: Azelastinum
  • Код АТХ: R01AC03, R06AX19, S01GX07
  • Химическая формула: C22H24ClN3O
  • Код CAS: 58581-89-8

Химические свойства

Лекарство представляет собой производное фталазинона, рацемическую смесь изомеров. Энантиомеры обладают сходной фармакологической активностью. Вещество растворимо в воде, пропиленгликоле, метилене; плохо растворяется в этиловом спирте, глицерине и октиловом спирте. Молекулярная масса Азеластина = 381,9 грамм на моль. Средство обладает антигистаминным, противоаллергическим действием. Азеластина гидрохлорид выпускают в виде глазных капель и спрея для носа.

Фармакологическое действие

Мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество обладает пролонгированным противоаллергическим действием. У лекарства ярко выражены свойства антагониста Н1-рецепторов гистамина. Средство активно ингибирует процессы образования и высвобождения химических медиаторов (гистамина, серотонина, лейкотриенов, ингибиторов РАF), которые принимают участие в развитии ранних и поздних аллергических реакций, тормозит процессы дегрануляции тучных клеток.

После интраназального применения уменьшает зуд и отечность в носу, менее интенсивно выделяется слизь. Наблюдается ослабление симптомов аллергического ринита. Максимальной эффективности лекарство достигает в течение 4,5 часов, продолжается в течение 12 часов.

После применения глазных капель гиперемия, слезотечение и отек век значительно уменьшается. Эффект от вещества проявляется в течение 10 минут, а сохраняется до 12 часов.

При интраназальном применении средства, оно быстро проникает в системный кровоток. После повторного введения стандартной дозы 0,56 мг Азеластина в плазме здоровых пациентов наблюдалась концентрация 0,27 нг на мл, при аллергическом рините — 0,65 нг/мл. В целом же концентрация лекарства в крови прямо пропорциональна введенной дозировке. Вещество метаболизируется, подвергается реакциям окислительного деметилирования с участием цитохромома Р450, в результате чего образуется активный метаболит N-дисметилазеластина (4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1Н-азепин-4-ил)-1 (2Н)-фталазинон.

Степень связывания с белками крови составляет до 90 %, биодоступность – порядка 40%. Средство преодолевает плацентарный барьер и другие гистогематические барьеры. После многократного использования капель для глаз вещество практически невозможно обнаружить в крови. Период полувыведения составляет 22 часа. Выводится средство в виде метаболитов с почками и экскреторными железами.

Показания к применению

Азеластин назначают для лечения аллергического насморка; сезонного, круглогодичного конъюнктивита.

Противопоказания

Средство противопоказано к приему:

  • при беременности;
  • пациентам с аллергией на вещество;
  • во время лактации;
  • детям до 4 лет – для капель и до 6 лет – для назального спрея.

Побочные действия

Могут проявиться:

  • аллергические реакции, высыпания на коже, крапивница, зуд;
  • кашель, чувство давления в грудное клетке, чиханье, фарингит, одышка, бронхоспазм;
  • сонливость, головные боли, излишняя утомляемость, головокружение;
  • миалгия, тошнота, чувство сухости во рту и жажды, потеря аппетита, тахикардия;
  • искажение вкусовых ощущений, горечь во рту, гастралгия, гематурия, прибавка в весе;
  • сухость и раздражение при интраназальном применении, зуд, жжение, кровь из носа (редко);
  • сухость в глазах, усиленное слезотечение, отек, помутнение зрения.

Азеластин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лечения аллергического конъюнктивита (сезонного), если врач не дал каких-либо особых рекомендаций по поводу применения лекарства, его закапывают по 1 капле в каждый глаз, дважды в сутки. Можно использовать лекарство до 4 раз в день.

При круглогодичном или сезонном аллергическом рините и риноконъюнктивите назначают по одной дозе вещества, в каждую ноздрю, дважды в сутки.

Лечение Азеластином можно продолжать не более полугода.

Передозировка

При передозировке средством наблюдается сильная сонливость. Рекомендуется проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При сочетании препарата с алпразоламом наблюдается взаимное усиление депримации, снижается скорость психомоторных реакций.

Условия продажи

Чтобы приобрести назальный спрей или капли для глаз рецепт не требуется.

Особые указания

Во время лечения средством аллергического конъюнктивита нельзя носить контактные линзы.

Данное вещество может быть назначено лечащим врачом при инфекционных заболеваниях глаз в составе комплексной терапии. При сочетании с другими глазными каплями, промежуток между применением лекарств должен быть не менее 15 минут.

С осторожностью назначают детям до 6 лет.

При беременности и лактации

Вещество нельзя использовать для лечения беременных женщин и при кормлении грудью. Оно активно выводится из организма с грудным молоком.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Азеластина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Популярные аналоги: Аллергодил, Optivar, Аллергодил С, Азеластина гидрохлорид, Astelin, Гленспрей с Азеластином. Вещество входит в состав комбинированного средства Момат Рино Адванс.

Отзывы

Отзывы о применении глазных капель с Азеластином и спрея для носа в основном положительные. При регулярном использовании лекарство отлично снимает симптомы аллергии, не вызывает побочных реакций, хорошо переносится. Некоторые пациенты жалуются, что в последнее время средство стало сложно приобрести.

Цена Азеластина, где купить

Цена глазных капель с Азеластином составляет примерно 400 рублей за 6 мл флакон, дозировкой 0,05%. Стоимость назального спрея – приблизительно 560 рублей, 10 мл флакон.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Азеластин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Комментарии
Оцените статью: