Альвеско

Состав

В одном распылении дозированного аэрозоля для ингаляций содержится 40/80/160 мкг действующего вещества Циклесонида.

Дополнительными компонентами выступают этанол и норфлуран.

Форма выпуска

Препарат Альвеско выпускается в виде аэрозоля (прозрачный, бесцветный раствор) в баллончиках из алюминия с мундштуком, дозирующим клапаном и крышкой-протектором. Медикамент выпускается в баллончиках объёмом 5 либо 8 мл и соответственно рассчитан на 60 либо 120 распылений-ингаляций.

Фармакологическое действие

Альвеско содержит глюкокортикостероид в виде ингаляций-распылений для местного применения. Активный компонент проявляет довольно низкое сродство к специальным глюкокортикостероидным рецепторам. Благодаря ферментам после ингаляции действующее вещество переходит в основной метаболит в лёгочной ткани Дезциклесонид, который обладает выраженной активностью и оказывает противовоспалительное действие. Альвеско 160 мкг улучшает функциональное состояние лёгочной системы, ослабляет выраженность негативной симптоматики бронхиальной астмы за счёт подавления воспалительных реакций в дыхательном тракте.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание

Внутривенное вливание, а также введение per os Циклесонида, меченного радиоактивным изотопом, показало, что степень его абсорбции достигает 24.5%. Биологическая доступность самого Циклесонида и его активного метаболита при приёме медикамента внутрь незначительна, что объясняется пресистемным метаболизмом. В лёгочной ткани у здоровых людей показатель накопления Циклесонида достигает 50%, а системная биологическая доступность его активного метаболита при ингаляциях – более 50%. Лекарственное средство, принятое путём ингаляции, не обладает системным влиянием, т.к. биологическая доступность активного метаболита при приёме per os не достигает и 1%.

Распределение

Благодаря высокой липофильности Циклесонида он быстро распределяется после внутривенного введения (испытано на здоровых добровольцах). Активный метаболит с плазменными белками связывается на 98-99%, а сам Циклесонид – на 99%.

Метаболизм

Под действием специфического фермента эстеразы действующее вещество гидролизуется до активного метаболита, обладающего биологической активностью. Основной метаболит путём катализа метаболизируется до неактивных, гидроксилированных метаболитов с участием изофермента CYP3A4. Для медикамента характерна высокая степень экстракции печёночной системой (клиренс Дезциклесонида – 228 л/ч, самого Циклесонида – 152 л/ч).

Выведение

Преимущественный путь выведения Циклесонида – с желчью (при внутривенном вливании и приёме per os метаболиты обнаруживаются в кале).

Особенности фармакокинетики у определённых лиц

У пожилых пациентов при патологии печёночной системы либо почек коррекция дозы не проводится. Исследования у пациентов с ослабленным функциональным статусом почечной системы не проводились, т.к. основной метаболит не выводится через почки. У пациентов с патологией печёночной системы регистрировалось увеличение времени удержания основного метаболита Дезциклесонида в крови, удлинение период Т1/2, что позволяет предполагать возможное накопление активного вещества при приёме медикамента в больших дозировках. У детей фармакокинетические показатели идентичны таковым у взрослых пациентов.

Показания к применению

Альвеско 80 мг назначают при бронхиальной астме.

Противопоказания

Ингаляции не проводятся при лекарственной аллергии на основной компонент. Возрастные ограничения – до 6 лет.

Относительные противопоказания:

• инфекционные поражения дыхательного тракта (вирусного, бактериального, грибкового генеза);
• лёгочной туберкулёз (хроническое течение, активная фаза).

Побочные действия

Дыхательный тракт:

• кашель (возникает сразу после проведения процедуры ингаляции);
• дисфония;
• парадоксальный бронхоспазм.

Сердечно-сосудистая система:

• повышение кровяного давления;
• повышение ЧСС, тахикардия.

Пищеварительный тракт:

• неприятный привкус во рту;
• диспепсические явления;
• тошнота;
• эпигастральные боли, дискомфорт;
• рвота.

Иные реакции:

• экзема;
• сухость ротовой полости, слизистой глотки;
• першение в горле, ощущение раздражения;
• грибковые поражения ротовой полости;
• кожные высыпания;
• головная боль;
• ангионевротический отёк;
• аллергические ответы.

Парадоксальный бронхоспазм развивается сразу после ингаляции и признан острой неспецифической реакцией на любое ингаляционное введение лекарственного средства. Бронхоспазм возникает в результате воздействия основного вещества, вспомогательных компонентов либо из-за охлаждения после испарения пропеллента. Парадоксальный бронхоспазм не требует прекращения терапии, чаще всего проходит самостоятельно и считается умеренно неблагоприятной реакцией.

Ингаляционные глюкокортикостероиды часто вызывают системные эффекты, выраженность которых усиливается при длительном лечении повышенными дозами. Системной реакцией считается развитие синдрома Кушинга либо подобной ему симптоматики:

• замедление роста в педиатрической практике у детей и подростков;
• развитие глаукомы, катаракты;
• снижение плотности костной ткани;
• подавление функции надпочечников.

Именно поэтому требуется максимальное снижение дозировок до эффективных, что предотвращает развитие вышеописанной негативной симптоматики, которая отрицательно сказывается на качестве жизни пациента.

Альвеско, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Пероральная ингаляция

Медикамент применяется ежедневно и предназначен для длительной терапии. Дозирование осуществляется в индивидуальном порядке. Подбор начальной дозы производится с ориентиром на тяжесть состояния пациента. После достижения требуемого клинического эффекта дозу уменьшают до минимальной, но необходимой для контроля над основным заболеванием.

Терапия бронхиальной астмы лёгкой, средней степени

Ежедневно рекомендуется применять 160-640 мкг. Максимальную дозировку (640 мкг) необходимо делить на 2 приёма в сутки.

Терапия бронхиальной астмы тяжёлой степени

Возможно увеличение ежедневной дозы (по 640 мкг дважды).

Уменьшение выраженности негативной симптоматики наблюдается уже через 24 часа. Максимальный терапевтический эффект регистрируется через 2-3 месяца стабильного применения ингалятора. Терапию нельзя прекращать самостоятельно даже при полном отсутствии проявлений бронхиальной астмы.

Детям от 6 лет ежедневно можно применять 80-160 мкг 1 раз в сутки либо по 80 мг дважды в день. Ингалятор может использоваться как со спейсером, так и без него. При необходимости применения спейсера предпочтение должно отдаваться AeroChamberPlus.

Передозировка

Применение 2880 мкг Циклесонида единоразово хорошо переносилось у здоровых добровольцев. Острые токсические эффекты проявляются крайне редко:

• першение в горле;
• сухость слизистой глотки и рта;
• дисфония.

Специфическое лечение не разработано.

Хроническая передозировка

Длительное применение Циклесонида в дозе 1280 мкг приводит к подавлению функций надпочечников.

Взаимодействие

Исследования in vitro показали, что изофермент CYP3A4 принимает активное участие в метаболизме препарата. Циклесонид не влияет на Кетоконазол, однако Кетоконазол может менять метаболизм препарата Альвеско. Рекомендуется избегать комбинаций с ингибиторами вышеуказанного изофермента.

Условия продажи

Альвеско отпускается по рецепту в аптеках.

Условия хранения

Баллон нельзя нагревать до температуры более 50 градусов. Содержимое баллона находится под высоким давлением. Рекомендуется температурный режим для сохранения эффективности ингалятора – до 25 градусов.

Срок годности

36 месяцев.

Особые указания

Альвеско не применяется для купирования острых приступов астмы, требующих интенсивной терапии. Медикамент не используется для лечения астматического статуса.

Влияние ингаляционных форм глюкокортикостероидов на детский организм не выяснено до конца. Лечащий врач должен постоянно контролировать динамику роста детей, использующих глюкокортикостероидную ингаляционную терапию длительно. При замедлении роста осуществляется пересмотр схемы лечения. У пациентов, нуждающихся в применении пероральных форм ГКС, дозу Альвеско по возможности снижают.

Подавление функционального статуса надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после перевода пациента с пероральных форм на ингаляционные. Обязателен контроль над резервными функциями надпочечниковой коры.

Парадоксальный бронхоспазм с симптоматикой, указывающей на сужение бронхов, купируется при помощи бронхорасширяющих медикаментов быстрого действия. Некоторые пациенты отмечают плохое самочувствие после отмены медикамента, даже при улучшении/сохранении дыхательной функции, что требует дополнительного обследования на адренокортикальную недостаточность. При переводе пациентов с ГКС системного действия на ингаляции могут развиться аллергические ответы (экзема, ринит аллергического генеза), подавляемые раньше системными медикаментами. Такие аллергические реакции поддаются антигистаминной терапии. Альвеско не оказывает прямого воздействия на способности пациентов управлять сложными механизмами, автотранспортными средствами.

Аналоги Альвеско

Буденит Стери-Неб

Асманекс

Беклазон

Будесонид

Фликсотид

Пульмикорт

Альдецин

Структурных аналогов нет.

При беременности (и лактации)

Адекватные, полностью контролируемые исследования на беременных пациентках не проводились. Концентрация действующего вещества в крови после ингаляции очень низкая, что позволяет предположить, что у препарата нет значительного отрицательного влияния на развитие эмбриона, на репродуктивную функцию. Неизвестно, выделяется ли активное вещество при лактации. Новорожденные от матерей, получавших ГКС во время беременности, в обязательном порядке обследуют для исключения надпочечниковой гипофункции.

Отзывы об Альвеско

Пациенты, применяющие Альвеско, отмечают, что длительная терапия приводит к значительному улучшению состояния: снижается количество приступов бронхиальной астмы, повышаются показатели функционального состояния лёгочной системы при спирографии. Препарат удобен в применении, баллончик удобно брать с собой. Ингаляции проходят безболезненно, не вызывают удушья и бронхоспазма. Из минусов можно отметить только высокую стоимость медикамента, что делает его недоступным для определённых групп пациентов, т.к. Альвеско предназначен для длительного, регулярного, ежедневного применения.

Цена Альвеско, где купить

Купить Альвеско можно в аптеке, предъявив рецептурный врачебный бланк с соответствующими печатями. Средняя цена Альвеско по России – 1500 рублей за баллончик.

Отзывы