Акарбоза

Химическое название

[1S-(1альфа,4альфа,5бета,6альфа)]-0-4,6-дидезокси-4-[[4,5,6-тригидрокси-3-(гидроксиметил)-2-циклогексен-1-ил]амино]-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-0-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-D-глюкоза или (2R,3R,4R,5S,6R)-5-[(2R,3R,4R,5S,6R)- 5-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-дигидрокси- 6-метил-5-[[(1S,4R,5S,6S)- 4,5,6-тригидрокси-3-(гидроксиметил) циклогекс-2-ен-1-ил]амино]оксан-2-ил]окси-3,4-дигидрокси-6-(гидроксиметил) оксан-2-ил]окси-6-(гидроксиметил)оксан-2,3,4-триол (ИЮПАК).

Химические свойства

Углевод из группы олигосахаридов Акарбоза – это белый или белый с каким-либо оттенком порошок, который хорошо растворим в воде. Вещество получают из Actinoplanes utahensis с помощью ферментации. Молекулярная масса химического соединения составляет 645,6 грамм на моль. Средство выпускают в виде таблеток, дозировкой по 50 или 100 мг.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство подвергает олиго- и полисахариды реакциям гидролиза путем конкурентного ингибирования панкреатической альфа-амилазы и кишечных мембраносвязанных альфа-глюкозидаз. Под действием Акарбозы в просвете тонкой кишки расщепляются ди-, олиго- и трисахариды до различных моносахаридов и глюкозы. Снижается интенсивность образования и всасывания глюкозы в кишечнике, стабилизируется суточный уровень глюкозы в крови. Лекарство не стимулирует инкрецию инсулина и не приводит к гипогликемии.

Вещество не мутагенно, не оказывает влияния на фертильность и способность к размножению в целом.

При систематическом приеме препарата у больных с нарушениями толерантности к глюкозе снижается риск возникновения сахарного диабета 2 типа, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистых заболеваний.

У Акарбозы низкая степень системной абсорбции, порядка 35%. Биологическая доступность порядка 1-2%. Максимальная концентрация самого вещества наблюдается в крови спустя час после приема, а его метаболитов – через 14 часов — сутки.

У лиц, страдающих от почечной недостаточности, уровень максимальной концентрации увеличивается до 5 раз, у пожилых пациентов этот показатель увеличивается в 1,5 раза.

Метаболизируется лекарство в пищеварительном тракте с участием кишечных бактерий и пищеварительных ферментов, у Акарбозы существует порядка 13 метаболитов. В основном это производные 4-метилпирогаллола. Неизмененное вещество (около половины дозы) выводится с каловыми массами в течение 96 часов. Порядка 35% средства выводится в виде метаболитов через почки. Период полувыведения составляет 4 часа (фаза распределения) и до 10 часов (фаза выведения).

Показания к применению

Лекарство используют для лечения:

• сахарного диабета 2 типа, при неэффективности других методов;
• при сахарном диабете 1 типа в составе комплексного лечения (диета и физические нагрузки).

Противопоказания

Средство противопоказано к приему:

• при аллергии на Акарбозу;
• пациентам с диабетическим кетоацидозом, циррозом печени;
• при хронических и острых воспалительных заболеваниях кишечника, сопровождающихся нарушениями пищеварения и всасывания;
• больным с синдромом Ремхельда;
• кормящим женщинам;
• при патологиях пищеварительного тракта, сопровождающихся язвенным колитом, метеоризмом, кишечной непроходимостью (в том числе частичной);
• больным со стриктурами и язвами кишечника, грыжами больших размеров;
• при хронической почечной недостаточности;
• во время беременности.

Осторожность проявляют при приеме Акарбозы:

• пациенты с инфекциями, травмами, после хирургических вмешательств;
• в состоянии лихорадки;
• лица до 18 лет.

Побочные действия

Наиболее распространены побочные реакции со стороны ЖКТ:

• повышенное газообразование, понос, болезненные ощущения в животе, рвота, несварение желудка;
• тошнота, полная либо частичная непроходимость кишечника;
• желтуха, рост активность ферментов печени, гепатит.

Также могут наблюдаться: отечность, тромбоцитопения, крапивница, высыпания на коже, эритема.

Акарбоза, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки назначают внутрь, за 20 минут до еды или спустя час после приема пищи.

На начальных этапах лечения используют по 50 мг средства 3 раза в день, затем дозировку постепенно увеличивают до 0,1-0,2 грамм, в зависимости от переносимости.

В среднем дозировка для пациентов весом менее 60 кг составляет 50 мг, более 60 кг – 300 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 0,6 грамм.

Для профилактики средство назначают по 50 мг в сутки, и в течение 3 месяцев постепенно увеличивают до 0,1 грамма.

Передозировка

При передозировке наблюдаются: понос и метеоризм. В качестве терапии рекомендуется за 4-6 часов не есть и не пить все, что содержит углеводы.

Взаимодействие

Гипогликемическое действие препарата усиливается под действием производных сульфонилмочевины, метформина, инсулина.

Колестирамин, антациды и адсорбенты, которые активны в кишечнике, снижают эффективность лечения Акарбозой.

Глюкокортикостероиды, эстрогены, гормоны щитовидной железы, тиазидные диуретики, фенотиазины, фенитоин, оральные контрацептивные средства, никотиновая кислота, изониазид, адреностимуляторы и прочие средства, вызывающие гипогликемию значительно снижают активность препарата, вплоть до декомпенсации сахарного диабета.

Особые указания

Во время лечения препаратом необходимо следовать рекомендациям врача, соблюдать диету. Напитки и продукты, которые содержать углеводы и сахар могут вызывать кишечные расстройства.

Во время лечения также рекомендуется контролировать уровень сахара в крови и моче, уровень гликолизированного гемоглобина и трансаминаз, особенно в первые 12 месяцев лечения.

При увеличении дозы более 0,3 грамм в сутки будет происходить слабо выраженное уменьшение гипергликемии и увеличение риска гиперферментемии.

Во время лечения средством следует помнить, что обычный пищевой сахар медленно расщепляется и не способен быстро устранить гипогликемию. Для устранения такого состояния рекомендуется применять большие дозы глюкозы (не сахарозы), желательно внутривенно.

Детям

Лекарство, как правило, не назначают детям до 18 лет.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Глюкобай

Торговое название вещества: Глюкобай.

Отзывы

Отзывы о лекарственном средстве для борьбы с сахарным диабетом в основном положительные. Наиболее частым и беспокоящим побочным эффектом является повышенное газообразование и дискомфорт в желудке. Отзывы об Акарбозе для похудения разделились. Кому-то это лекарство подошло, а кто-то после приема таблеток начинает активно употреблять сладкое и теряет контроль. Следует отметить, что во время лечения необходимо соблюдать диету, в противном случае, эффективность терапии резко снижается.

Цена Акарбозы, где купить

Цена на таблетки Глюкобай составляет порядка 560 рублей за 30 штук, дозировкой по 100 мг.

Комментарии