Агомелатин

Агомелатин Структурная формула

Описание актуально на 16.12.2016

  • Латинское название: Agomelatinum
  • Код АТХ: N06AX22
  • Химическая формула: C15H17NO2
  • Код CAS: 138112-76-2

Химическое название

2-(7-метоксинафтален-1-ил)-этилацетамид

Химические свойства

Антидепрессивное средство, нашло широкое применение при лечении депрессий различного происхождения. Не вызывает привыкания, не влияет на сердечно-сосудистую систему и либидо, не вызывает изменений массы тела.

Молекулярная масса химического соединения = 243,3 грамма на моль. Средство выпускают в виде таблеток, стандартная дозировка = 25 мг.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агомелатин стимулирует все типы мелатониновых рецепторов (MT1 и MT2) и блокирует 5-HT2C-серотониновые. Вещество не оказывает влияния на процессы обратного захвата моноаминов, не вступает в связь с холинергическими и адренергическими, гистаминовыми и дофаминовыми рецепторами, не влияет на метаболизм ГАМК и на ГАМК-А рецепторы. Благодаря этому вещество, в отличие от прочих антидепрессантов не влияет на работу сердца, сосудов, половой сферы, не вызывает привыкания и синдрома отмены.

Под действием лекарства высвобождается норадреналин и дофамин, в префронтальной зоне коры головного мозга, что и обуславливает развитие антидепрессивного эффекта. Благодаря способности воздействовать на мелатониновые рецепторы, Агомелатин нормализует циркадные ритмы, устраняет бессонницу (из-за стресса), повышает качество сна. При систематическом приеме эффект от лечения наблюдается через 14 дней.

После приема таблетированной формы, действующее вещество практически полностью и достаточно быстро усваивается. Максимальная концентрация наблюдается в течение 60-120 минут. Вещество достаточно быстро подвергается метаболизму в печени, метаболиты не активные. Общая биодоступность достигает не более 5%. Метаболиты выводятся с помощью почек с мочой. Период полувыведения – около 120 минут.

Показания к применению

Средство применяют:

  • при лечении большого депрессивного расстройства у взрослых пациентов;
  • у больных биполярным психозом.

Противопоказания

Прямые противопоказания к приему лекарственного средства:

Особую осторожность рекомендуется соблюдать, если у пациента ранее наблюдались гипоманиакальные и маниакальные эпизоды. Также лекарство редко назначают беременным женщинам.

Побочные действия

Следует отметить, что риск развития побочных эффектов и их выраженность у Агомелатина ниже, чем у других антидепрессантов.

Наиболее часто развиваются: головные боли, головокружение, бессонница или сонливость, тошнота, чувство тревоги, диарея или запор, потливость, усталость, болезненные ощущения в животе, пояснице, спине, рост активности печеночных ферментов.

Реже наблюдаются: снижение остроты зрения, «туман» перед глазами, парестезии, экзема, высыпания на коже.

Редко возникают: эритема, гепатит, попытки суицида и суицидальные мысли, гипомании, неусидчивость и раздражительность, кошмарные сновидения, агрессия, патологические сны.

Агомелатин, иструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь.

Обычно используют по 25 мг вещества, один раз в день, перед сном. При необходимости, если после 14 дней терапии положительная динамика не наблюдается, можно повысить суточную дозу до 50 мг (за один прием).

Продолжительность лечения определяет врач. Но следует помнить, что после полного выздоровления лучше всего продолжать терапию еще пол года.

Препараты Агомелатина не вызывают синдрома отмены, поэтому нет необходимости постепенно снижать дозировку.

Если был пропущен очередной прием лекарства, то не нужно принимать двойную дозу. Таблетку лучше всего выпить на следующий день в положенное время.

Передозировка

Данных о передозировке лекарством не много. Чаще всего прием больших доз вызывает усиление и увеличение частоты развития побочных реакций, сонливость, боли в желудке, тревожность, головокружение и цианоз.

В качестве лечения промывают желудок, наблюдают за жизненно важными показателями больного. У вещества нет специфического антидота. Гемодиализ проводить бесполезно.

Взаимодействие

Метаболизм Агомелатина происходит с помощью изоферментов CYP1А2 и CYP2C9/19. Лекарство не рекомендуется сочетать с ингибиторами и индукторами этих ферментов.

Метаболизм вещества замедляется под действием ингибитора изофермента CYP1A2 флувоксамина, его плазменная концентрация сильно возрастает. Лекарство нельзя сочетать с другими ингибиторами изофермента CYP1A2, ципрофлоксацином и флувоксамином.

С особой осторожностью средство сочетают с эстрогенами, пропранололом, эноксацином, грепафлоксацином.

Крайне не рекомендуется сочетать антидепрессант с этиловым спиртом, напитками и лекарствами, содержащими этанол.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Таблетки не требуют каких-либо особых условий хранения. Лучше всего держать лекарство вдали от маленьких детей.

Срок годности

Препараты хранятся в течение трех лет.

Особые указания

Лечение у пожилых пациентов, больных с почечной недостаточностью, с суицидальными наклонностями, у пациентов с деменцией и алкоголизмом должно проводиться под наблюдением врача.

Риск суицидального поведения выше на начальных этапах лечения и у пациентов в возрасте до 25 лет.

Рекомендуется периодически проверять работу печени и уровень печеночных ферментов во время лечения средством. Если у пациента развилась желтуха, то терапию прекращают.

С алкоголем

Данное вещество нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Данные о лечении этим антидепрессантом беременных женщин ограничены. Лекарство назначают с особой осторожностью и только по рекомендации лечащего врача.

Нет данных о том, выделяется ли средство с грудным молоком. Поэтому грудное вскармливание рекомендуется прервать.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Агомелатина)

Аналоги: Вальдоксан, Триманакс, Мелитор, Агомелатин.

Отзывы об Агомелатине

Препараты Агомелатина часто назначаются пациентам с депрессиями, они обладают минимальным набором побочных реакций, не вызывают привыкания и синдрома отмены. Отзывы больных чаще всего связанны с прекращением приема, в связи с низкой эффективностью. Однако, обычно больные прекращали лечение раньше, чем подходило время достижения терапевтического эффекта.

Некоторые отзывы о препарате:

  • … Врач-психиатр поставил диагноз – затяжная депрессия и назначил это лекарство. Сначала пила по одной таблетке, потом дозировку повысили до 2-х на ночь. Через 2 месяца лечения все нормализовалось. Сейчас принимаю его профилактически. Правда, цена высоковата, сама бы лечение не потянула”;
  • … Эффект положительный от таблеток увидела только через месяц, первое время просто стала лучше спать. Сейчас уже нет тревоги и угнетающих мыслей. Стало намного лучше. Побочные эффекты – туман перед глазами и слабость”;
  • … Моему мужу этот препарат не помог совсем. Пришлось заменить. Может кому-то он и помогает, но для него оказался абсолютно бесполезным, муж только вес набрал, и спать стал хуже”.

Цена Агомелатина, где купить

Цена за 14 таблеток Вальдоксана в оболочке, по 25 мг составляет примерно 830 рублей.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Агомелатин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Отзывы
Оцените препарат:

Подобрать врача для лечения